Биодоступность ибупрофена (CAS 15687-27-1) исследовали у 12 здоровых добровольцев, которые получали 2 пакетика недавно разработанных шипучих гранул (Imbun), каждый из которых содержал 500 мг лизиновой соли ибупрофена (что соответствует 292,6 мг ибупрофена) в качестве тестируемого препарата, и 1 пакетик коммерчески доступных гранул, содержащих 600 мг ибупрофена..
Образцы крови отбирали до введения дозы и 16 раз до 10 ч после приема.
Концентрации ибупрофена в плазме крови определяли методом ВЭЖХ с использованием запатентованной методики переключения колонок.
Максимальные концентрации в плазме, Cmax, и время их возникновения, tmax, были взяты непосредственно из данных плазмы, площади под кривыми уровень/время в плазме, AUC0-10, были рассчитаны с использованием трапециевидного rul.
Фармакокинетические параметры проверяли на наличие значимых различий с помощью ANOVA с p = 0,05. Когда применялся тестируемый препарат, максимальные уровни ибупрофена в 60 +/- 17 микрограмм/мл были достигнуты при 27 +/- 17 мин.
приложение.в то время как Cmax был 52 +/- 12 мкг/мл при tmax = 94 +/- 27 мин после применения эталонного препарата.
Значения AUC были 150 +/- 44 мкг/мл (тест) и 148 +/- 33 мкг/мл (эталон), соответственно.
Таким образом, относительная биодоступность ибупрофена составляла 101.8 +/- 16.3 % (или 104.1 +/- 16.7 %, когда были скорректированы незначительные различия в дозах). Различия в степени абсорбции, измеренные по AUC и Cmax, оказались незначительными, тогда как различия в скорости абсорбции, измеренные по tmax, были весьма значимыми (p <, 0,001).
Авторы исследования: V Luckow, R Krammer, R Traub