Быстрое начало анальгетического действия связано с быстрым всасыванием анальгетиков (высокая максимальная концентрация [Cmax ] и короткое время достижения максимальной концентрации [tmax ]). После ночного голодания лизинат ибупрофена достигает более высоких пиковых уровней в плазме (Cmax) раньше, чем ибупрофеновая кислота (tmax) при сопоставимом воздействии (площадь под кривой концентрация-время в плазме [AUC]), однако субъекты обычно принимают ибупрофен с или в течение короткого времени после mea.
Следовательно, фармакокинетические исследования (ПК) в условиях кормления могут лучше характеризовать свойства в реальных условиях.
Мы исследовали новую комбинацию фиксированных доз (FDC) ибупрофеновой кислоты 400 мг и кофеина 100 мг в 2 однократных рандомизированных перекрестных исследованиях ПК у здоровых людей (оба N = 36). FDC сравнивали с 400 мг ибупрофена в виде кислоты и лизината после ночного голодания в исследовании 1 и с лизинатом ибупрофена после еды в исследовании 2. После голодания результаты применения ибупрофена в FDC были сопоставимы с результатами применения только ибупрофеновой кислоты.
Кофеин не влиял на Cmax , tmax и AUC. Как и ожидалось, более высокая Cmax и более короткая tmax наблюдались при применении лизинатов ибупрофена по сравнению с FDC. По сравнению с приемом натощак, Cmax и tmax для лизината ибупрофена, вводимого после приема пищи, заметно отличались, в то время как при FDC эти параметры были менее чувствительны к приему пищи.
При приеме после еды ибупрофен в FDC достигал tmax раньше, чем лизинат ибупрофена (медиана 1,25 против 1,63 часа)., а Cmax была примерно на 13% выше при сопоставимой AUC, что позволяет предположить, что профиль ибупрофена был в пользу FDC по сравнению с ибупрофен лизинат.
Таким образом, в реальных условиях ибупрофен лизинат не имел преимущества PK перед FDC. Все препараты хорошо переносились.
Авторы исследования: Thomas Weiser, Cornelia Schepers, Tobias Mück, Robert Lange