Относительную биодоступность ибупрофена (CAS 15687-27-1) исследовали после однократного введения суспензии, содержащей микрокапсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (А), по сравнению с таблетками, покрытыми пленкой с быстрым высвобождением (Б) и таблетками с замедленным высвобождением (В). Исследование было проведено в трехстороннем перекрестном исследовании на 9 здоровых добровольцах мужского пола.
Каждый препарат содержал 800 мг ибупрофена.
Концентрации ибупрофена в плазме крови определяли с помощью специфического метода ВЭЖХ.
Среднее значение относительная биодоступность 0,96 (B) и 1,01 (C) была определена для тестируемого препарата.
Поскольку соответствующие 90% доверительные интервалы находились в рекомендуемых пределах, можно сделать вывод о биоэквивалентности степени биодоступности тестируемого препарата.
Различия в фармакокинетике наблюдались для параметра, зависящего от скорости.
Для исследуемого препарата была измерена самая высокая средняя максимальная концентрация в плазме (54,3 мкг/мл) при соответствующем tmax 1,9.
Для контрольных препаратов средние пиковые концентрации в плазме 45,2 мкг/мл через 2,6 ч (B) и 25,7 мкг/мл через 5,6 ч (C).
Несмотря на энтеросолюбильное покрытие микрокапсул, для суспензии было определено очень короткое время задержки 0,03 ч.
Для другого препарата с быстрым высвобождением (B), для время задержки было аналогичной величины (0,11 ч), в то время как абсорбция из таблетки с замедленным высвобождением была явно замедленной (tlag = 0,97 ч). По сравнению с другим препаратом с быстрым высвобождением (B), значительно более высокие количества препарата всасывались из тестируемого препарата (A) в течение первого часа.
Авторы исследования: K Walter, G Weiss, A Laicher, F Stanislaus