Что уже известно об этом предмете: Воспроизводимая и стандартизированная гистамин-индуцированная модель wheal и flare помогает определить объективную эффективность антигистаминных препаратов у людей, а также их различия в начале и продолжительности действия. Некоторые из новейших антигистаминных препаратов уже были сравнены в условиях “лицом к лицу” с использованием этой модели. Однако об их объективном действии на ингибирование аллерген-индуцированной реакции на пыльцу и вспышки еще не сообщалось. Что добавляет это исследование: Исследование time-response, представленное здесь, показывает объективную активность двух антигистаминных препаратов новейшего поколения, левоцетиризина и дезлоратадина, в подавлении аллерген-индуцированной реакции на кашель и вспышки в рандомизированном перекрестном плацебо-контролируемом исследовании. Эта модель интересна для клинических условий, поскольку привлекаются субъекты с аллергией, а реакция на аллерген включает дегрануляцию тучных клеток и высвобождение многочисленных вазоактивных и провоспалительных медиаторов в дополнение к гистамину. Кроме того, в этом исследовании сообщается о занятости рецепторов для обоих антигистаминных препаратов в терапевтической дозировке, что приводит к анализу потенциальных различий в активности. Это исследование ясно показывает потенциальные противовоспалительные свойства дезлоратадина и левоцетиризина в их кожной активности, когда аллерген является вызывающим агентом, как это происходит в клинической ситуации.
Оценить ингибирующую активность антигистаминных препаратов нового поколения левоцетиризина и дезлоратадина в их терапевтических дозах на аллерген-индуцированную сыпь и воспалительную реакцию через 1,5 ч, 4 ч, 7 ч, 12 ч и 24 ч после приема, а также измерить их концентрации в плазме и на коже.
Было проведено двойное слепое рандомизированное перекрестное плацебо-контролируемое исследование с участием 18 пациентов с аллергией. С помощью anova сравнивали время отклика областей реакции wheal и flare под кривой (AUC).
Оба антигистаминных препарата значительно (P <, 0,001) ингибировали аллерген-индуцированные реакции wheal и flare по сравнению с плацебо. Левоцетиризин был значительно более мощным, чем дезлоратадин. Среднее значение +/- SEM wheal AUC (0-24 ч) составляло 506.4 +/- 81.0 с левоцетиризином и 995.5 +/- 81.0 мм(2) ч с дезлоратадином по сравнению с плацебо (1318.5 +/- 361.0 мм(2) в). AUC вспышки (0-24 ч) составлял 5927.3 +/- 1686.5 и 15838.2 +/- 1686.5 мм(2) ч соответственно [P <, 0,001 для обоих по сравнению с плацебо (22508.2 +/- 7437.1 мм(2) ч)]. Левоцетиризин показал значительное ингибирование wheal и flare уже через 1,5 ч после приема по сравнению с плацебо (P <,or= 0,001), дезлоратадин достиг значительного эффекта только через 4 ч. Средняя общая концентрация в плазме крови через 12 ч и 24 ч после приема была выше для левоцетиризина (58.1 +/- 13.4 и 20.0 +/- 8.1 нг мл(-1) соответственно) по сравнению с дезлоратадином (0.82 +/- 0.24 и 0.45 +/- 0.16 нг мл(-1)). Аналогичным образом, более высокие средние концентрации несвязанного левоцетиризина в коже наблюдались через 24 ч после приема (1,80 нг г(-1)), чем для дезлоратадина (0,07 нг г(-1)). Это было связано с большей активностью рецепторов левоцетиризина (54%), чем дезлоратадина (34%) через 24 ч.
Левоцетиризин подавлял кожные аллергические реакции с более высокой эффективностью, чем дезлоратадин, что коррелировало с его высокой активностью рецепторов. Активность рецепторов, а не сродство к лекарственному средству или период полувыведения из плазмы крови, в большей степени отражает эффективность антигистаминных препаратов.
Авторы исследования: Nelly Frossard, Margherita Strolin-Benedetti, Ashok Purohit, Gabrielle Pauli
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на desloratadine
Отзывы пациентов на levocetirizine