Целью двух фармакокинетических исследований, описанных здесь, было сравнение относительной биодоступности капсулы с модифицированным высвобождением ибупрофена/псевдоэфедрина с каждым из активных ингредиентов, вводимых отдельно в виде стандартных препаратов. План исследования: Оценка двух открытых рандомизированных перекрестных исследований, однократной дозы и одной многократной дозы, у здоровых добровольцев мужского пола.
Здоровые добровольцы были рандомизированы в перекрестном порядке для однократного или многократного приема комбинации ибупрофена (600 мг) + псевдоэфедрина (90 мг) в препарате с замедленным высвобождением и отдельных активных продуктов отдельно в качестве стандартных препаратов, ибупрофен 400 мг, псевдоэфедрин 60 мг.
Исследование однократной дозы продемонстрировало, что биодоступность ибупрофена и псевдоэфедрина, достигаемая при использовании препарата с замедленным высвобождением, существенно не отличалась от таковой при использовании стандартных таблеток, содержащих каждый ингредиент отдельно. Кроме того, средние уровни ибупрофена в плазме крови, предсказывающие клиническую эффективность, достигались в течение 0,5-1 ч и сохранялись в течение 10-12 ч после этого. Время, необходимое для достижения клинически эффективных уровней псевдоэфедрина в крови, было больше, начиная примерно с 2 ч. Однако уровни в плазме предсказывали, что клинический эффект будет длиться, по крайней мере, еще 12 ч. Минимальные уровни, полученные в исследовании с несколькими дозами, показали, что клинически значимые уровни анальгетиков и противоотечных средств в плазме крови поддерживались в течение 24 ч при приеме дважды в день. Препарат с медленным высвобождением хорошо переносился с незначительными побочными эффектами.
Уровни в крови позволяют предположить, что существующая композиция ибупрофена с замедленным высвобождением и псевдоэфедрина должна обеспечивать надежный дневной и ночной контроль симптомов простуды, гриппа и синусита и ассоциироваться с благоприятным профилем безопасности.
Авторы исследования: Michael Stillings, Sarah Little, John Sykes