Относительную биодоступность однократных пероральных доз ампициллина, амоксициллина и бакампициллина сравнивали с одновременным введением в шесть раз более высокой молярной дозы циклациллина и без нее.
Поскольку было показано, что всасывание циклациллина связано с ограниченной пропускной способностью транспортной системы у животных., он был выбран в качестве эталонного соединения для стержня.
Лечение было проведено 14 добровольцам натощак с использованием рандомизированного, полного перекрестного анализа.
Содержание лекарств в плазме и моче определяли с помощью жидкостного хроматографа.
Почечный клиренс был на 17%, 10% и 19% ниже при одновременном применении ампициллина, амоксициллина и бакампициллина с циклациллами.
Следовательно, различия в относительной биодоступности были основаны на восстановлении с мочой при условии постоянного внепочечного клиренса.
При одновременном применении амоксициллина с циклациллином время достижения максимальной концентрации в плазме крови замедлялось на 67%, а восстановление с мочой было на 8% ниже, чем при его применении отдельно.
Наблюдалась задержка tmax ампициллина и бакампициллина на 50% и 33% при сочетании с циклациллином, выведение ампициллина с мочой в комбинации было на 10% ниже, но у бакампициллина было аналогичным.
Также наблюдалось снижение на 20% задержка tmax циклациллина при сочетании с амоксициллином.
Различия в почечном клиренсе указывают на взаимодействие в выведении препаратов почками, но эффект, вероятно, не является объяснением заметного сдвига во времени всасывания этих быстро всасывающихся препаратов.
Полученные результаты подтверждают существование системы транспорта аминопенициллинов в кишечнике человека с ограниченной пропускной способностью.
Авторы исследования: J Sjövall, G Alván, D Westerlund
Отзывы пациентов на ampicillin