Основной целью настоящего исследования было сравнение абсорбции и распределения левоцетиризина, эутомера цетиризина, при введении отдельно (10 мг) или в присутствии дистома.
Дополнительной целью также было изучение конфигурационной стабильности левоцетиризина in vivo в человеческом.
Исследование проводилось в рандомизированном, двустороннем перекрестном, однократном режиме с фазой вымывания в течение 7 дней между двумя периодами.
В исследование были включены в общей сложности 12 здоровых добровольцев мужского и 12 здоровых добровольцев женского пола.
Биоэквивалентность можно заключить из анализа фармакокинетических параметров левоцетиризина при введении отдельно или в виде рацемата цетиризина.
При введении левоцетиризина у людей не происходит хиральной инверсии, т.е.
не образуется из дистома.
При сравнении фармакокинетических характеристик левоцетиризина и дистомера кажущийся объем распределения эутомера значительно меньше, чем у дистомера (0,41 и 0,60 л/кг соответственно). Для Н1-антагониста небольшой объем распределения можно рассматривать как положительный аспект, как с точки зрения эффективности, так и безопасности.
Кроме того, внепочечный клиренс левоцетиризина также значительно ниже, чем у дистомера (9,70 и 28,70 мл/мин соответственно), что представляет собой дополнительный положительный аспект, особенно в том, что касается лекарственных взаимодействий, основанных на метаболизме.
Информация, собранная в настоящем исследовании о фармакокинетике левоцетиризина и дистомера, дает дополнительные основания для исключения дистомера и разработки левоцетиризина в качестве улучшения цетиризина.
Авторы исследования: E Baltes, R Coupez, H Giezek, G Voss, C Meyerhoff, M Strolin Benedetti
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на levocetirizine