Для сравнения относительной биодоступности таблеток леветирацетама с пролонгированным высвобождением (XR) и таблеток с немедленным высвобождением (IR) после однократного и многократного приема, для оценки пищевого эффекта и пропорциональности дозы XR от 1000 до 3000 мг.
Были включены две группы из 24 здоровых испытуемых. Исследование N01160 представляло собой трехсторонний переход между ИК натощак (однократная и повторная доза 500 мг внутривенно), ИК натощак (однократная и повторная доза 1000 мг в день) и ИК с пищей (разовая доза 1000 мг). Исследование N01260 представляло собой трехстороннее перекрестное исследование однократной дозы -пропорциональности между 1000, 2000 и 3000 мг XR.
После однократной дозы леветирацетама XR и IR были биоэквивалентны по отношению к AUC ((0-t)), AUC (бесконечность) и C(макс). Медиана t (max) была задержана с 0,9 до 4 часов. Для сравнения между приемом пищи и натощак доверительные интервалы вокруг значений C(max) и AUC находились в пределах 80-125%. В стационарном состоянии AUC (24 часа) также были биоэквивалентными. В исследовании пропорциональности дозы AUC и C (max) увеличивались линейно с увеличением дозы. Леветирацетам XR хорошо переносился.
Леветирацетам XR 1000 мг внутривенно биоэквивалентен леветирацетаму IR 500 мг внутривенно. Эффекта от приема пищи нет, а абсорбция XR пропорциональна дозе от 1000 до 3000 мг.
Авторы исследования: Elisabeth Rouits, Ingrid Burton, Evelyne Guénolé, Mona-Mihaela Troenaru, Armel Stockis, Maria Laura Sargentini-Maier
Отзывы пациентов на levetiracetam