Вклад (S)-лансопразола в сульфокисление, катализируемое CYP3A4, больше, чем вклад (R)-лансопразола.
Целью было исследовать влияние грейпфрутового сока на энантиоселективное распределение лансопразола среди трех групп генотипа CYP2C19.
Восемнадцать здоровых испытуемых, состоящих по шесть человек из гомозиготных экстенсивных метаболизаторов (homEMs), гетерозиготных экстенсивных метаболизаторов (hetEMs) и слабых метаболизаторов (PMs), принимали однократную пероральную дозу 60 мг рацемического лансопразола после приема 200 мл грейпфрутового сока или воды.
Существует не было никакого влияния грейпфрутового сока на средние максимальные концентрации в плазме (C(max)) или период полувыведения для каждого энантиомера лансопразола во всех трех группах генотипа CYP2C19.
Аналогичным образом, фармакокинетические параметры лансопразола сульфона оставались неизменными грейпфрутовым соком во всех трех группах.
На CYP3A4-опосредованное сульфокисление первого прохождения (R)- и (S)-лансопразола грейпфрутовый сок не влиял.
Кроме того, стереоселективность кишечного CYP3A4-катализируемого сульфокисления (R)- и (S)-лансопразола-лансопразола не наблюдалось.
Авторы исследования: M Miura, H Kagaya, H Tada, T Uno, N Yasui-Furukori, T Tateishi, T Suzuki
Отзывы пациентов на lansoprazole