Было проведено рандомизированное перекрестное исследование с однократной дозой для оценки биодоступности двух капсул омепразола (CAS 73590-58-6), Эмилока (тест) и коммерчески доступного оригинального препарата (эталон), в условиях голодания.

Дозу каждого препарата в дозе 20 мг вводили 36 здоровым добровольцам мужского пола с периодом вымывания в одну неделю, в течение 12 часов отбирали 17 образцов крови, концентрации омепразола в плазме крови определяли с помощью локально валидированного метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), а фармакокинетические параметры омепразола определяли с помощью анализировали с помощью стандартного метода без компартмента.

Средние значения +/- SD Cmax, Tmax, AUC (0 –&gt, t), AUC(0 –&gt, бесконечность) и t1/2 были 0.41 +/- 0.21 и 0,48 +/- 0,27 мкг/мл, 1.98 +/- 1.02 и 1.63 +/- 0.78 h, 0.95 +/- 0.78 и 1.00 +/- 0.90 мкг х ч/мл, 0.99 +/- 0.81 и 1.04 +/- 0.95 мкг х ч/мл, и 1.30 +/- 0.64 и 1.14 +/- 0.61 h для тестируемого и эталонного препаратов соответственно.

Параметрические 90% доверительные интервалы для средней разницы между логарифмически преобразованными значениями двух препаратов находились в пределах допустимого диапазона биоэквивалентности от 80% до 125% для AUC(0 –&gt, t) и AUC (0 –&gt, бесконечность) (от 88,63% до 104,98% и от 91,71% до 106,86% соответственно), но не для Cmax (от 76,27% до 103,63%). ANOVA выявил значительный эффект субъекта для AUC(0 -&gt, t), AUC(0 -&gt, бесконечность), Cmax и t1/2 с отношением межпредметного к внутрипредметному коэффициенту вариации 3,66, 3,92, 1,25 и 1,46 соответственно.

Результаты подтверждают наличие заметных индивидуальных различий в фармакокинетике омепразола и указывают на то, что два препарата эквивалентны в отношении степени, но не скорости всасывания.

Авторы исследования: Rajaa F Hussein, Marilyn Lockyer, Muhammad M Hammami

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на omeprazole