Гистамин мозга участвует в широком спектре физиологических функций, таких как регуляция цикла сон-бодрствование, возбуждение, когнитивные способности и память, главным образом за счет взаимодействия с гистаминовыми Н1-рецепторами (H1Rs). Нейроны, продуцирующие гистамин, гистаминергические нейроны, расположены исключительно в заднем гипоталамусе и передают гистамин почти во все области головного мозга.
Антагонисты гистамина H1 или антигистаминные препараты, часто назначаемые для лечения аллергических расстройств, иногда вызывают сонливость и когнитивный дефицит.
Понятно, что механизм таких побочных эффектов со стороны ЦНС заключается в том, что антигистамин блокирует H1Rs в brai.
Целью настоящего исследования было сравнение побочных эффектов со стороны ЦНС различных антигистаминных препаратов.
Субъективную сонливость измеряли с помощью Стэнфордской шкалы сонливости (SSS), а психомоторную работоспособность проверяли с помощью системы тестирования тахистоскопа у здоровых молодых японских добровольцев (16 мужчин, 20-28 лет) до и после перорального приема антигистаминных препаратов, таких как фексофенадин (FEX) и цетиризин (CET). Дополнительно, заполнение H1R антигистаминными препаратами было исследовано с помощью ПЭТ с 11C-доксепином у 8 добровольцев.
Результаты SSS и психомоторных тестов показали, что FEX, как правило, оказывает меньшее седативное действие, чем CET, хотя разница не была статистически значимой.
Измерения ПЭТ показали что ни один H1R в коре головного мозга не был занят FEX, в то время как около 30% H1R были заняты CET. Таким образом, было подтверждено, что гистамин и H1Rs участвуют в поддержании возбуждения и когнитивных функций у людей, и что тяжесть клинических симптомов коррелирует с количеством антигистамина, проникшего в мозг.
Авторы исследования: Manabu Tashiro, Hideki Mochizuki, Kentaro Iwabuchi, Yumiko Sakurada, Masatoshi Itoh, Takehiko Watanabe, Kazuhiko Yanai
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на fexofenadine