Роль всасывания в кишечнике в дифференциальной доступности преднизона (PN) и метасульфобензоата преднизолона (PO-MS), что может объяснить клиническую резистентность к PO-MS, была изучена методом инфузии.
В рандомизированном перекрестном исследовании дизайна, раствор в изотоническом физиологическом растворе PN или PO-MS (115 мг/л-1 вводили со скоростью 5 мл/мин-1 в течение 2 ч в 25-сантиметровый сегмент тощей кишки у 8 здоровых испытуемых натощак.
Кишечное содержимое частично собирали и скорость потока в конце тестового сегмента определяли с помощью маркера движения воды (PEG 4000). Концентрации PN и PO в плазме, кишечнике и моче определяли с помощью жидкостного хроматографа.
Из данных о PO, активной молекуле, системная доступность PO-MS была значительно меньше, чем PN, при этом соответствующие средние AUCs составляли 1,71 и 3,60 мг/ч.-1. Разница была связана с меньшим средним Cmax, 0,20 против 0,64 мг/л-1, более высоким средним tmax, 2,94 против 2,06 ч и более низким средним ka, 0,98 против 2,18 л/ч после PO-MS. Не было обнаружено существенных различий в периоде полувыведения или почечном клиренсе исследуемых препаратов.
Среднее значение MRT было значительно увеличено после PO-MS, 6,82 против 5,30.
Наблюдаемая разница, вероятно, отражает разницу в всасывании в кишечнике.
Среднее поглощение в тестовом сегменте PO-MS было значительно меньше на 17,4 против 85,5% для PN. Сложноэфирная форма может быть фактором, ограничивающим всасывание PO в кишечнике. (АННОТАЦИЯ СОКРАЩЕНА ДО 250 СЛОВ).
Авторы исследования: C Rollin, O Chosidow, B Diquet, C Dutreuil, S Herson, J Revuz, J C Delchier
Отзывы пациентов на prednisone