в данном исследовании оценивали влияние enarodustat на сердечной реполяризации у здоровых теме.
Enarodustat (20 и 150 мг [supratherapeutic доза]), плацебо и Моксифлоксацин (положительный контроль, 400 мг) назначают внутрь для мужчин и женщин (N = 54) в кроссовере фашио.
непрерывный 12-свинцовый холтеровское мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ) были получены данные до и после приема препарата, и были взяты образцы крови для оценки фармакокинетики enarodustat, его циркулирующих метаболитов (р)-м2, и moxifloxaci.
центральной тенденции был проведен анализ соответствующих параметров ЭКГ, отношения между физическим лицом-исправлен интервал от начала комплекса QRS до конца зубца Т во фронтальной плоскости (QTcI, первичная конечная точка) и плазменной концентрации enarodustat и (R)-М2 были оценены, и ЭКГ оценивались морфологические изменения.
доза supratherapeutic в результате 7 – и 9-кратный высшее среднее геометрическое максимальные концентрации для enarodustat и (R)-м2, соответственно, чем 20 мг Дос.
на основе анализа точки, верхняя граница 2-сторонний 90% доверительный интервал (ди) для QTcI не превышали 10 миллисекунд, в любой из моментов времени для Дос.
на основе QTcI, концентрация, анализ, склоны для enarodustat и (R)-М2 были статистически не отличается от 0, и к верхней границе 2-х сторонний 90% ди для QTcI в геометрическом смысле максимальной концентрации для supratherapeutic дозы были 1.97 и 1,68 миллисекунд для enarodustat и (R)-м2, соот.
нижняя граница 2-сторонний 90% ди для Моксифлоксацин был ≥5 миллисекунд, демонстрируя анализ чувствительно.
исследования показали отсутствие клинически значимого влияния на enarodustat и (R)-м2 от сердечной repolarizatio.
не было никаких доказательств клинически значимого влияния на интервал PR и продолжительность QRS, и формы волны ЭКГ не показали никаких новых клинически значимых морфологических изменений.
Авторы исследования: Sudhakar M Pai, Hiroyuki Yamada, Robert B Kleiman, Rui Zhuo, Qingtao Mike Huang, Ryosuke Koretomo
Отзывы пациентов на moxifloxacin