Некоторые антагонисты гистаминовых рецепторов H1 (H1R) вызывают побочные седативные реакции, вызванные блокадой передачи гистамина в мозге.
Дезлоратадин является антигистаминным препаратом второго поколения для лечения аллергических расстройств.
Его связывание с H1Rs головного мозга, что является основа седативных свойств антигистаминных препаратов ранее не изучалась в человеческом мозге с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Мы исследовали отношение потенциала связывания H1R в мозге (BPR), заполняемость H1R (H1RO) и субъективную сонливость после перорального введения дезлоратадина по сравнению с лоратадином.
Восьми здоровым добровольцам мужского пола была проведена ПЭТ-визуализация с помощью [11C]-доксепина, ПЭТ-индикатора для H1Rs, после однократного перорального приема дезлоратадина. введение дезлоратадина (5 мг), лоратадина (10 мг) или плацебо в двойном слепом перекрестном исследовании.
Рассчитывали BPR и H1RO в коре головного мозга и измеряли концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме.
Субъективную сонливость оценивали количественно с помощью Линейной аналоговой рейтинговой шкалы (LARS) и Стэнфордской шкалы сонливости (SSS). BPR был значительно ниже после введения лоратадина, чем после плацебо (0,504 ± 0,074 против 0,584 ± 0,059 [среднее значение ± SD], P <, 0,05), но BPR после введения дезлоратадина достоверно не отличался от BPR после плацебо (0,546 ± 0,084 против 0,584 ± 0,059, P = 0,250). Концентрация лоратадина в плазме отрицательно коррелировала с BPR у пациентов, получавших лоратадин, но концентрация дезлоратадина не коррелировала с BPR. H1ROs головного мозга после введения дезлоратадина и лоратадина составили 6,47 ± 10,5% и 13,8 ± 7,00% соответственно (Р = 0,103). Субъективная сонливость достоверно не различалась между субъектами, получавшими два антигистаминных препарата и плацебо.
В терапевтических дозах дезлоратадин не связывался в значительной степени с H1Rs головного мозга и не вызывал какого-либо значительного седативного эффекта.
Авторы исследования: Tadaho Nakamura, Kotaro Hiraoka, Ryuichi Harada, Takuro Matsuzawa, Yoichi Ishikawa, Yoshihito Funaki, Takeo Yoshikawa, Manabu Tashiro, Kazuhiko Yanai, Nobuyuki Okamura
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на desloratadine