Возможность введения содержимого инкапсулированной дозы препарата в жидкости или мягкие пищевые продукты без ущерба для биодоступности препарата крайне желательна для пациентов, которые не могут глотать или испытывают трудности с глотанием.

Целью этого исследования было сравнить биодоступность гранул лансопразола, вводимых с 2 видами сока и мягкой пищей, с биодоступностью неповрежденной капсулы, вводимой с водой.

Здоровые взрослые добровольцы имели право на участие в этом одноцентровом исследовании, фаза I, однократное, рандомизированное, открытое, 4-периодное перекрестное исследование. Субъекты получали покрытое кишечнорастворимой оболочкой гранулированное содержимое капсулы 30 мг лансопразола в 3 тестовых режимах (в 180 мл апельсинового сока, 180 мл томатного сока или 1 столовой ложке процеженных груш, каждая с последующим 180 мл воды) и 1 контрольном режиме (30 мг интактной капсулы с 180 мл воды). Режимы чередовались с интервалами &gt, or = 6 дней, так что каждый субъект получал все 4 режима. Образцы крови для фармакокинетического анализа были получены в течение 12 часов после каждого режима. Двадцать здоровых взрослых добровольцев (10 мужчин, 10 женщин, средний возраст 36 лет [диапазон от 19 до 53 лет]) завершили это исследование. Биодоступность 3 режимов тестирования оценивали с использованием процедуры двух односторонних тестов для средней максимальной концентрации в плазме и площади под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) от времени 0 до последней измеряемой концентрации и AUC от времени 0 до бесконечности. Эти результаты были сопоставлены с результатами интактной капсулы. Это сравнение показало, что 90% CIs для всех 3 режимов тестирования находились в пределах приемлемого диапазона биоэквивалентности от 0,80 до 1,25. Лансопразол хорошо переносился, при этом большинство побочных эффектов были умеренными. Головная боль была наиболее часто регистрируемым побочным эффектом.

Результаты этого исследования показывают, что биодоступность гранул лансопразола при введении с апельсиновым соком, томатным соком или небольшим количеством процеженных груш была аналогична биодоступности неповрежденной капсулы у этих здоровых взрослых добровольцев.

Авторы исследования: Alexander H C Chun, Keith Erdman, Yi-Lin Chiu, Betsy L Pilmer, Ramanuj Achari, John H Cavanaugh

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на lansoprazole