Была протестирована биодоступность ибупрофена из термоплавких экструдированных мини-матриц на основе этилцеллюлозы и гидрофильного наполнителя.
Во время оценки in vivo здоровым добровольцам (n = 9) в рандомизированном перекрестном исследовании вводили пероральную дозу ибупрофена в дозе 300 мг и сравнивали с коммерчески доступным препаратом с замедленным высвобождением (Ibu-slow). Образцы плазмы анализировали с помощью валидированного метода ВЭЖХ-УФ.
Один состав мини-матрицы (F-1) состоял из 30% ибупрофена, 35% этилцеллюлозы и 35% гидроксипропилметилцеллюлозы (Метолоза 60 SH 50), в то время как второй состав (F-2) содержал 60% ибупрофена, 20% этилцеллюлозы и 20% ксантановой кислоты.
Эти мини-матрицы вводили в твердой желатиновой капсуле.
Оба препарата вели себя in vivo как препараты с замедленным высвобождением со значением HVD (t50% Cmax) (промежуток времени, в течение которого концентрация в плазме составляет по меньшей мере 50% от значения Cmax), равным 7,6 и 12,0 ч для препаратов F-1 и F-2, соответственно, в то время как для Ibu-slo было получено значение 5,2 ч.
Хотя для эталонного препарата наблюдались значительно более высокие Cmax и AUC (0-24 ч), относительная биодоступность обоих экспериментальных препаратов составляла около 80%.
Авторы исследования: Caroline De Brabander, Chris Vervaet, Luc Van Bortel, Jean-Paul Remon