Целью данного исследования является изучение распределения прогестерона в цельной венозной крови, венозной сыворотке, капиллярной крови на кончиках пальцев и слюне после его местного применения как в виде крема, так и в виде геля.
Десять женщин в постменопаузе были рандомизированы для получения 80 мг прогестеронового крема или геля, наносимого ежедневно в течение 14 дней, переходя после 14-дневного промывания. В последний день каждого периода лечения в течение 24 часов после окончательного нанесения часто брали пробы венозной крови, капиллярной крови на кончиках пальцев и слюны.
После нанесения прогестеронового крема или геля уровни прогестерона в сыворотке постепенно повышались, достигая пика через 9 и 8 часов соответственно, AUC (0-24) ч была значительно выше при использовании крема (12,39 против 8,32 нг/мл(-1), Р = 0,0391). Уровни в цельной венозной крови соответствовали схеме, аналогичной таковой в сыворотке, но были значительно ниже. Прогестерон в слюне показал пик через 1 и 6 часов после нанесения крема и геля соответственно, а C (max) был сопоставим с кремом и гелем. AUC слюны (0-24) ч была существенно выше, чем соответствующая площадь под кривой для сыворотки или цельной крови, но существенно не отличалась в зависимости от способа доставки (39,02 и 58,37 нг/мл(-1), Р = 0,69). В капиллярной крови C (max) достигалось в одно и то же время (8 ч) и было одинаковым для обоих составов, AUC(0-24) ч также была одинаковой для обоих составов (1,056 нг/мл(-1) для крема и 999 нг/мл(-1) для геля), но была значительно выше, чем соответствующие области под кривой для венозной сыворотки и цельной крови.
После местного применения прогестерона уровень прогестерона в слюне и капиллярной крови примерно в 10 и 100 раз выше, соответственно, чем в сыворотке или цельной крови. Высокий уровень капиллярной крови и слюны указывает на высокую абсорбцию и транспорт прогестерона в ткани. Зависимость от уровня прогестерона в сыворотке крови для контроля местной дозы может привести к недооценке уровня прогестерона в тканях и последующей передозировке.
Авторы исследования: Joanna Y Du, Puy Sanchez, Lila Kim, Colleen G Azen, David T Zava, Frank Z Stanczyk
Отзывы пациентов на progesterone