Элаголикс – непептидный пероральный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), разрабатываемый для лечения заболеваний, зависящих от половых гормонов у женщин.
Мы оценили фармакокинетику и фармакодинамику элаголикса. Дизайн, условия и участники: Это исследование представляло собой рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с многократным увеличением дозы у 45 здоровых женщин в пременопаузе в исследовательском подразделении. Вмешательства: Элаголикс [150 мг один раз в день или 100, 200, 300 или 400 мг два раза в день (БИД)] или плацебо вводили в течение 21 дня. Основные показатели исхода: Основными показателями исхода были фармакокинетика элаголикса, подавление гонадотропных препаратов [фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), лютеинизирующий гормон (ЛГ)] и гормонов яичников [эстрадиол (Е2), прогестерон (Р)] и побочные эффекты.
Элаголикс быстро всасывался после приема внутрь, достигая максимальной концентрации через 1,0-1,5 часа, с периодом полувыведения от 4 до 6 часов. ФСГ, ЛГ и Е2 подавлялись в течение нескольких часов после введения элаголикса на 1-й день. Наблюдалось дозозависимое подавление E2, причем максимальное подавление достигалось при применении элаголикса в дозе 200 мг в день. Также наблюдалось дозозависимое подавление ФСГ и ЛГ, причем максимальное или почти максимальное подавление достигалось при 300 мг БИД и 200 мг БИД соответственно. При дозах элаголикса ≥100 мг в СУТКИ концентрация Р оставалась на ановуляторном уровне в течение 21 дня приема препарата. Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось, были головная боль и приливы жара.
Введение Элаголикса позволяет модулировать концентрацию гонадотропина и гормонов яичников, от частичного подавления при более низких дозах до почти полного подавления при более высоких дозах. Результаты этого исследования дают обоснование для выбора дозы элаголикса для лечения заболеваний, зависящих от половых гормонов, у женщин.
Авторы исследования: Juki Ng, Kristof Chwalisz, David C Carter, Cheri E Klein
Отзывы пациентов на progesterone