Изучить фармакокинетику S-омепразола (эзомепразола), R-омепразола и рацемического омепразола после однократного и многократного приема внутрь в дозах 20 мг и 40 мг каждого соединения у здоровых мужчин и женщин.
В открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании 12 пациентов получали 20 мг, а еще 12 пациентов получали 40 мг S-омепразола, R-омепразола и рацемического омепразола в виде пероральных растворов один раз в день в течение 5 дней, разделенных периодами вымывания не менее 10 дней. Образцы крови отбирали для анализа перед введением дозы и в выбранные моменты времени в течение 12-часового периода после введения препарата на 1-й и 5-й день исследования. Фармакокинетические параметры S-омепразола, R-омепразола, рацемического омепразола и двух основных метаболитов (5-гидрокси и сульфона) рассчитывали с использованием некомпартментарного анализа.
После приема каждого соединения в дозе 20 мг значения общей площади под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) составили 1,52, 0,62 и 1,04 мкмоль/ч/л для S-омепразола, R-омепразола и рацемического омепразола соответственно на 1-й день. Соответственно, значения AUC на 5-й день составили 2,84, 0,68 и 1,63 мкмоль ч/л. Соответствующие значения после приема доз 40 мг составили 3,88, 1,39 и 2,44 мкмоль ч/л на 1-й день и 9,32, 1,80 и 5,79 мкмоль ч/л на 5-й день.
Лечение S-омепразолом (эзомепразол, 20 мг и 40 мг) приводило к повышению AUC значения, чем при применении R-омепразола или рацемического омепразола как после однократного, так и после многократного приема, из-за более низкой скорости метаболизма S-омепразола, чем R-омепразола и, следовательно, рацемического омепразола. S-омепразол, R-омепразол и рацемат хорошо переносились.
Авторы исследования: M Hassan-Alin, T Andersson, M Niazi, K Röhss
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole