Сорок восемь пациентов с острым проксимальным тромбозом глубоких вен (ТГВ) были рандомизированы для внутривенных инфузий в течение 4-6 дней мелагатрана, нового синтетического низкомолекулярного ингибитора тромбина, или нефракционированного гепарина, скорректированного по активированному частичному тромбопластиновому времени (APTT). Целью исследования было изучение фармакокинетики, фармакодинамики и безопасности терапии мелагатраном в трех различных дозах.
Стабильные концентрации в плазме быстро достигались и поддерживались в течение всего периода инфузии.
Средние концентрации в плазме в низких, средние и высокие дозы в группах составляли 0,17, 0,31 и 0,53 мкмоль/л соответственно.
Увеличение АЧТВ было стабильным во время инфузий мелагатрана и коррелировало с концентрацией в плазме.
Флебографически подтвержденный регресс размера тромба, измеряемый как уменьшение по шкале Мардера. наблюдался через 4-6 дней у 8 из 12 пациентов, 6 из 12 пациентов и 5 из 11 пациентов в группах с низкой, средней и высокой дозой мелагатрана и у 5 пациентов, получавших гепарин.
В группе с низкой дозой мелагатрана расширение тромба был замечен у одного пациента.
При изученных уровнях доз мелагатран хорошо переносился без каких-либо клинически значимых проблем с кровотечением, что позволяет предположить, что мелагатран можно безопасно назначать пациентам, страдающим ТГВ.
Авторы исследования: H Eriksson, U G Eriksson, L Frison, P O Hansson, P Held, M Holmström, A Hägg, T Jonsson, L Lapidus, B Leijd, D Stockelberg, U Säfwenberg, A Taghavi, M Thorsén