В этой статье описаны четыре исследования, в которых изучались растворение, фармакокинетика и безопасность нового быстродействующего препарата ибупрофена – дигидрата натрия ибупрофена. Материал и метод: В четырех отдельных исследованиях изучались: скорости растворения дигидрата натрия ибупрофена in vitro (при рН 1,2, 3,5 и 7,2), биодоступность дигидрата натрия ибупрофена (в двух фармакокинетических исследованиях, объединенных n = 38) по сравнению с обычным ибупрофеном, лизинатом ибупрофена, аргинатом ибупрофена и ликвагелями ибупрофена (все 2 × 200 мг ибупрофена) и переносимость ибупрофена натрия дигидрата и ибупрофена аргината в гастродуоденальной области (оба по 2 × 200 мг ибупрофена внутривенно) в исследовании безопасности эндоскопии, где эндоскопия проводилась в начале и в конце каждого периода лечения с использованием пятибалльной шкалы для оценки целостность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дигидрат натрия ибупрофена растворяется значительно быстрее при рН 1,2, 3,5 и 7,2, чем обычные ибупрофен, лизинат ибупрофена и ликвагели ибупрофена. Дигидрат натрия ибупрофена имел аналогичный C(max) с лизинатом ибупрофена и ликвагелями ибупрофена и значительно более высокий Cmax, чем у обычного ибупрофена (р = 0,002). Средняя концентрация дигидрата натрия ибупрофена в плазме крови была значительно выше, чем у обычного ибупрофена (р = 0,028) через 10 минут после приема, а t(max) для дигидрата натрия ибупрофена было достигнуто значительно раньше, чем для обычного ибупрофена (р = 0,018). Все три препарата были биоэквивалентны в соответствии с допустимыми границами (90% доверительные интервалы). Не наблюдалось статистически значимой разницы между препаратами ибупрофена с точки зрения побочных эффектов и, в частности, в отношении геморрагических показателей, 41 (46,0%) нежелательных явлений (AES) произошли после введения ибупрофена натрия дигидрата и 46 (52,9%) после ибупрофена аргината. Одно возникновение инвазивной язвы наблюдалось после введения ибупрофена аргината.
Новый препарат ибупрофена натрия дигидрата быстро растворяется in vitro, имеет ту же степень всасывания, что и другие быстродействующие препараты ибупрофена, и всасывается в плазму быстрее, чем обычный ибупрофен. Кроме того, настоящие исследования показывают, что профиль переносимости и безопасности ибупрофена натрия дигидрата сопоставим с существующими препаратами ибупрофена.< / p>
Авторы исследования: F Sörgel, U Fuhr, M Minic, M Siegmund, J Maares, A Jetter, M Kinzig-Schippers, D Tomalik-Scharte, J Szymanski, T Goeser, U Toex, B Scheidel, W Lehmacher