Фармакокинетика парацетамола у взрослых после кардиохирургических операций не изучалась.
Двадцать пациентов были рандомизированы для получения либо 2 г парацетамола через назогастральный зонд и в виде суппозитория через восемь часов, либо наоборот.
Образцы артериальной крови были взяты через 0,5, один, два, четыре, шесть и восемь часов после приема препарата.
Каждый пациент был обследован в течение 16 лет.
Было 16 мужчин и три женщины.
Один пациент был исключен из-за ошибки выборки.
Средний возраст составил 59 (SD 8) лет, а средний вес 84 кг (16). Временные профили концентрации для каждого индивидуума использовались для оценки фармакокинетических параметров с использованием нелинейной модели смешанных эффектов (NONMEM). Оценки параметров популяции с коэффициентом вариации (CV%), стандартизированные для человека весом 70 кг, для однокамерной модели с вводом первого порядка, временем задержки и элиминацией первого порядка составили объем распределения 127 л (28) и клиренс 26,4 л/ч (29) Ректальный парацетамол имел полувыведениепериод полувыведения (табл.) 2,02 ч (31) со временем задержки 0,28 .
Период полувыведения для перорального препарата составил 1,49 ч (81) со временем задержки 0,17.
Относительная биодоступность ректального по сравнению к пероральному препарату составляло 0,98 (18). Концентрации после назогастрального или ректального введения 2 г парацетамола были ниже целевой концентрации 10 мг/л, что связано с анальгезией.
Всасывание после назогастрального введения было медленным по сравнению со здоровыми взрослыми (от 0,06 до 0,7 ч), а биодоступность была вдвое ниже ожидаемой из-за назогастральный лос.
Оценки параметров имели большую вариабельность.
Парацетамол вряд ли окажет полезное клиническое воздействие на большинство пациентов, когда стандартные дозы (6 г/сут) вводятся на 1-й день после операции на сердце.
Авторы исследования: M Schuitmaker, B J Anderson, N H Holford, G A Woollard
Отзывы пациентов на paracetamol