Известно, что некоторые продукты, такие как грейпфрутовый сок, существенно изменяют биодоступность некоторых лекарств. Эти эффекты могут быть опосредованы взаимодействиями с ферментными системами, такими как цитохром Р450, или с активными транспортными системами, такими как Р-гликопротеин и полипептиды, переносящие органические анионы.
Оценить влияние потребления грейпфрутового сока на пероральную биодоступность двух неседирующих антигистаминных препаратов, фексофенадина и дезлоратадина. Дизайн: Неслепое, рандомизированное, однократное, четырехходовое перекрестное исследование. Участники: Двадцать четыре здоровых взрослых добровольца. Вмешательства: Однократные пероральные дозы дезлоратадина 5 мг и фексофенадина 60 мг, принимаемые без грейпфрутового сока и с грейпфрутовым соком (предварительная обработка 240 мл сока двойной крепости три раза в день в течение 2 дней до введения исследуемого препарата, плюс такое же количество одновременно с дозой препарата и через 2 часа после нее). Каждая обработка проводилась с интервалом не менее 10 дней. Основные показатели результата: логарифмически преобразованные фармакокинетические параметры [пиковая концентрация в плазме (C(max)) и площадь под кривой (AUC)], время достижения максимальной концентрации, период полувыведения и электрокардиографические (ЭКГ) параметры.
Сравнивая соотношение средних фармакокинетических параметров (C(max) и AUC) с грейпфрутовым соком и без него (выраженное в процентах), скорость (C(max)) и степень (AUC) абсорбции фексофенадина были снижены на 30% при потреблении грейпфрутовый сок. Напротив, на биодоступность дезлоратадина грейпфрутовый сок не влиял. Никаких клинически значимых изменений параметров ЭКГ не наблюдалось после одновременного приема грейпфрутового сока с дезлоратадином или фексофенадином по сравнению с любым антигистаминным препаратом, принимаемым отдельно.
Биодоступность лекарств, которые не подвергаются значительному метаболизму в кишечнике или печени, таких как фексофенадин, может быть изменена при применении с агентами, которые влияют на механизмы транспортировки лекарств.
Авторы исследования: Christopher Banfield, Samir Gupta, Mark Marino, Josephine Lim, Melton Affrime
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на desloratadine
Отзывы пациентов на fexofenadine