Оценить пропорциональность и линейность дозы, а также фармакокинетический профиль дезлоратадина после однократного приема внутрь в диапазоне от 5 до 20 мг. Дизайн: Одноцентровое рандомизированное открытое 4-стороннее перекрестное исследование, в котором здоровые взрослые получали однократные дозы дезлоратадина (5, 7,5, 10 и 20 мг) в течение 4 различных периодов лечения. Дезлоратадин вводили каждое утро после 10-часового голодания. Период вымывания каждой дозы составляет не менее 14 дней. Концентрации в плазме крови измеряли перед каждым лечением и в течение 168 часов после введения препарата для определения площади под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) и максимальной наблюдаемой концентрации в плазме (C(max)). Участники: 20 здоровых добровольцев мужского пола (3 белых, 17 чернокожих) в возрасте от 19 до 45 (в среднем 37) лет и весом от 54 до 91 (в среднем 75) кг были зачислены и завершили это исследование. Основные итоговые показатели: Основным параметром для оценки пропорциональности и линейности дозы была AUC от нулевого момента времени до момента конечной концентрации (AUC(S)).
C(max) для всех доз наблюдался примерно через 4 часа после введения, не обнаруживая различий в скорости абсорбции, связанных с дозой. Период полураспада (t((1/2))) составлял от 21,2 до 24,1 часов. C(max) и AUC(S) увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Хотя рекомендуемая клиническая доза составляет 5 мг, дозы до 20 мг хорошо переносились.
В этом исследовании однократные дозы дезлоратадина, в 4 раза превышающие рекомендуемую клиническую дозу в 5 мг, хорошо переносились. C(max) и AUC(S) для доз от 5 до 20 мг увеличивались пропорционально дозе.
Авторы исследования: Samir Gupta, Christopher Banfield, Melton Affrime, Aliceann Marco, Mitchell Cayen, Jerry Herron, Desmond Padhi
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на desloratadine