В этом исследовании оценивали фармакокинетику и относительную биодоступность/биоэквивалентность двух препаратов цетиризина гидрохлорида (CAS 83881-51-0).
Используя рандомизированную перекрестную схему с двумя обработками, двумя периодами, двумя последовательностями, тестовые и контрольные препараты вводили в виде отдельных однократных дозы 18 китайским здоровым добровольцам мужского пола в условиях отсутствия питания с 7-дневным периодом вымывания между дозами.
Четырнадцать образцов крови были взяты у каждого субъекта в течение 34-часового периода.
Концентрации цетиризина в плазме определяли с помощью валидированный высокоэффективный жидкостный хроматографический ультрафиолетовый (ВЭЖХ/УФ) анализ и фармакокинетические параметры, Cmax, AUC (0-t), AUC (0-бесконечность) и t1/2 были рассчитаны на основе данных о концентрации в плазме крови каждого индивидуума и в течение каждого периода путем применения некомпартментного анализа.
Фармакокинетические данные для тестируемых и эталонных препаратов были проанализированы статистически для проверки биоэквивалентности двух препаратов.
После перорального введения значения Cmax, tmax, t1/2, MRT, AUC(0-t), AUC (0-бесконечность) для исследуемых и эталонных препаратов составляли 0.80 +/- 0.14 и 0.80 +/- 0.23 мкг/мл, 0,8 +/- 0,4 и 1.1 +/- 0.7 h, 7.59 +/- 0.68 и 7.63 +/- 0.93 h, 10.59 +/- 0.94 и 10.92 +/- 1.26 h, 6.00 +/- 1.04 и 5.98 +/- 1.39 мкг х ч/мл, соответственно.
ANOVA и CI-тест не выявили существенных (p >, 0,05) различий в этих фармакокинетических параметрах исследуемого и эталонного препарата.
Когда сравнивали значения AUC(0-t) для обоих препаратов для данных, преобразованных в натуральный логарифм, тестируемый препарат показал биодоступность 100.9 +/- 7.7 % по сравнению с эталонной формулой.
Эти значения находятся в пределах допустимый предел составляет 80-125%. Никаких побочных эффектов не наблюдалось ни у одного из испытуемых в течение двух циклов исследования.
Как клинические, так и лабораторные параметры у всех испытуемых не показали клинически значимых изменений.
Это исследование показывает, что оба препарата хорошо переносились, и тестируемый препарат можно считать фармацевтически и терапевтически эквивалентной альтернативой эталонному препарату.
Авторы исследования: Feng-Guo Xu, Ying Liu, Zun-Jian Zhang, Yuan Tian, Yun Chen
Отзывы пациентов на cetirizine