Целью исследования было изучение способности растворения in vitro обеспечивать биоэквивалентность препарата ибупрофен.
Ибупрофен является препаратом II класса биофармацевтической классификации (BCS) с низкой растворимостью при рН 1,2 и 4,5 и высокой растворимостью при рН 6,8. Была предложена возможность распространения “биоудобрений BCS” на слабокислые соединения.
Три препарата ибупрофена сравнивали in vitro и in vivo с эталонными препаратами.
Профили растворения в нескольких буферах с рН показали сходство при 75 и 50 об/мин.
Однако исследования биоэквивалентности показали, что два препарата не были одинаковыми.
эквивалентен по C(max) из-за статистически значимой разницы.
И наоборот, другой препарат был биоэквивалентен как по AUC, так и по C(max) в пилотном исследовании (n = 10) и заключительном исследовании (n = 18), демонстрируя, что предыдущие неудачи не были из-за отсутствия статистической мощности, но из-за другой скорости поглощения, которая не может быть обнаружена in vitr.
В заключение, “биологические добавки” для этого типа препаратов класса II неосуществимы, поскольку тесты на растворение не обнаруживают различий в скорости всасывания.
Различиями в скорости всасывания нельзя пренебрегать не только потому, что скорость всасывания имеет клиническое значение, но и потому что клиническая значимость различий не может быть оценена, если они не определены количественно.
Авторы исследования: Covadonga Alvarez, Ignacio Núñez, Juan J Torrado, John Gordon, Henrike Potthast, Alfredo García-Arieta