Были проведены два двойных слепых клинических фармакологических исследования на здоровых добровольцах для сравнения кожного фармакодинамического профиля эпинастина с цетиризином, хорошо документированным антагонистом анти-H1, после перорального приема в обычной рекомендуемой дозировке, т.е.
10 мг цетиризина и 20 мг эпинастина. (по сравнению с плацебо). Кожные реакции на гистамин (тест на укол) оценивали до и через 1, 2, 4, 8 и 24 часа после приема препарата путем измерения площади волдырей и бликов (исследования 1 и 2) наряду с лазерным допплеровским мониторингом микрососудистых реакций (исследование 2). После приема обоих препаратов наблюдалось уменьшение площади волдырей и вспышек по сравнению с плацебо-контролем.
За заметным исключением значений волдырей через 1 час после приема дозы, которые были последовательно меньше после приема эпинастина, цетиризин превосходил эпинастин как в отношении волдырей, так и в отношении вспышек во все остальное время.
В месте проведения теста на укол лечение эпинастином и цетиризином усиливало увеличение кровотока, вызванное гистамином.
Это отражает уменьшение хрипов, но не было никакой существенной разницы между двумя активными тестируемыми соединениями.
На расстоянии 1 см от места укола введение обоих активных препаратов ингибировало увеличение кровотока, а цетиризин проявлял более мощный ингибирующий эффект через 8 часов после введения.
Это отражает уменьшение вспышки, вызванной гистамином.-активация рецептора аксонного рефлекса.
В заключение, эпинастин демонстрирует быстро больший (в течение 1 часа после введения дозы только на wheal), но исчезающий эффект, чем цетиризин.
Во все другие моменты времени цетиризин, как правило, был более эффективным, чем эпинастин.
Авторы исследования: T Leroy, D van Neste
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на epinastine