Для определения относительной биодоступности и профилей концентрации парацетамола в плазме крови после введения запатентованной формы суппозиториев с парацетамолом послеоперационным детям. Методология и результаты: Исследование А – у восьми детей, перенесших незначительную операцию, были взяты образцы крови после ректального введения суппозиториев парацетамола в дозе 250 мг или 500 мг в один день и эквивалентной пероральной дозы на следующий день. Средняя доза 13 мг/кг давала среднюю Cmax (Tmax) 7,7 мг/л (1,6 ч) и 4,9 мг/л (2,0 ч) после перорального и ректального введения, соответственно. Средняя относительная ректальная биодоступность составила 78% (95% доверительный интервал 55-101%). Исследование В-20 детей, перенесших тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию, были рандомизированы для получения послеоперационной дозы 500 мг парацетамола либо в виде 2 х 250 мг жидкого наполнителя, либо 1 х 500 мг твердого воска в виде суппозитория Панадол. Средняя доза 25 мг/кг обеспечивала средние максимальные концентрации парацетамола в плазме 13,2 мг/л и 14,5 мг/л через 2,1 и 1,9 ч для твердых и жидких суппозиториев, соответственно. Константы скорости абсорбции и площади под кривыми не предполагали различий в скорости или степени абсорбции между двумя препаратами.
Всасывание парацетамола после ректального введения свечей Панадол послеоперационным детям происходит медленнее и снижается по сравнению с пероральной терапией. Продукты с твердым воском и жидким наполнителем имеют схожие характеристики поглощения. Обычно указываемый терапевтический диапазон жаропонижающих средств для парацетамола составляет 10-20 мг/л, хотя 5 мг/л может быть эффективным. Однократная ректальная доза 25 мг/кг позволяет достичь этой более низкой концентрации в течение 1 ч после введения и поддерживать ее в течение 6 ч. При введении в соответствующей дозе для обезболивания максимальная концентрация парацетамола в плазме крови будет доступна в ближайшем послеоперационном периоде, если ректальная доза была введена за 2 часа до запланированного окончания процедуры.
Авторы исследования: K P Coulthard, H W Nielson, M Schroder, A Covino, N T Matthews, R S Murray, J H Van Der Walt
Отзывы пациентов на paracetamol