Относительная биодоступность парацетамола в виде суппозиториев по сравнению с таблетками.
Относительную биодоступность парацетамола (CAS 103-90-2) в суппозиториях бен-у-рон 500 мг и бен-у-рон 1000 мг (тестируемые составы) сравнивали с таковой в таблетках Бенурон 500 мг (эталонный продукт) в открытом, внутрииндивидуальном, 3-периодном исследовании с заменой у 18 здоровых субъектов.
Концентрации парацетамола в плазме крови определяли с использованием специфического и чувствительного метода ВЭЖХ с УФ-детекцией.
Для оценки биодоступности AUC, Cmax, tmax и HVD использовали в качестве фармакокинетической характеристики.
Биоэквивалентность ректальных препаратов проверяли путем вычисления 90% доверительных интервалов с использованием процедуры двухсторонних t-тестов и логарифмически преобразованных данных AUC и Cma.
Для AUC доверительные интервалы должны были находиться в диапазоне от 80 до 125%, для Cmax – от 70 до 143% (правило включения). Можно было бы оценить данные по 17 субъектам.
Биодоступность парацетамола составила 89 и 90% для суппозиториев по 500 и 1000 мг соответственно по сравнению с таковой для контрольной таблетки по 500 мг.
Средние максимальные концентрации парацетамола в плазме (Cmax) составили 3,55 и 6,02 или 7,16 мг/л после введения. из суппозиториев по 500 и 1000 мг или таблеток по 500 мг соответственно.
Эти максимальные концентрации достигались через 2,0, 2,7 и 0,6 ч (tmax) после введения соответствующего препарата.
Соответствующие значения HVD составили 4,3, 5,2 и 2,0 ч соответственно.
После корректировки дозы результатов для суппозиториев по 1000 мг относительная биодоступность парацетамола в обоих ректальных препаратах превысила 80% от таковой в таблетках.(АННОТАЦИЯ СОКРАЩЕНА ДО 250 СЛОВ).
Авторы исследования: H Blume, S L Ali, M Elze, J Krämer, G Wendt, M E Scholz
Отзывы пациентов на paracetamol