Эффекты селективного антагониста Н1-рецепторов фексофенадина были широко продемонстрированы в западной популяции, однако на сегодняшний день у японских пациентов были получены ограниченные данные, сравнивающие эффекты фексофенадина с другими антигистаминными препаратами.
Изучить влияние фексофенадина и лоратадина на вызванную гистамином кожную сыпь и воспалительную реакцию у здоровых японских добровольцев. Восемнадцать здоровых японских добровольцев мужского и женского пола в возрасте 20-53 лет были рандомизированы для получения фексофенадина HCl в дозе 60 мг два раза в день, лоратадина в дозе 10 мг один раз в день или плацебо в ходе 1-дневного трехпериодного двойного слепого перекрестного исследования. Для каждого лечения оценивали реакцию wheal и flare на 100 мг/мл гистамина на исходном уровне и на 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 8, 12 и через 24 часа после приема дозы. Были взяты образцы крови для фармакокинетического анализа.
Фексофенадин вызывал значительно большее процентное подавление общей реакции wheal по сравнению с плацебо и лоратадином (43,1% против 10,0% и 15,2% соответственно, p <, 0,001). Аналогичным образом, фексофенадин значительно подавлял общую реакцию на вспышку по сравнению с плацебо и лоратадином (43,0% против 3,5% и -8,9% соответственно, p <, 0,01). Лоратадин статистически не отличался от плацебо как с точки зрения общего подавления волдырей, так и с точки зрения подавления вспышек. Анализ площади под кривой для уменьшения пыльцы и вспышки (через 0-12 часов после введения дозы) подтвердил эти результаты. Для ингибирования wheal у фексофенадина было значительно более быстрое начало действия (определяемое как время до >, или = 35% ингибирования) по сравнению с плацебо (p <, 0,001) и лоратадином (p <, 0,01), для flare у фексофенадина было значительно более быстрое начало действия, чем у лоратадина (p <, 0,01). Среднее максимальное ингибирование (среднее значение наибольшего ингибирования, достигнутого от исходного уровня для каждого лечения) при применении фексофенадина достигалось значительно быстрее, чем при применении лоратадина (p <, 0,01), а фексофенадин оказывал значительно более длительное действие на подавление wheal и flare по сравнению с плацебо и лоратадином (p <, 0,05 для всех). Антигистаминные эффекты фексофенадина значительно коррелировали с его Cmax, в то время как активность лоратадина существенно не коррелировала с его уровнями в плазме крови.
Фексофенадин является мощным подавителем индуцированной гистамином реакции wheal и flare у здоровых японских добровольцев. Эти результаты подтверждают результаты, полученные у лиц европеоидной расы, и подтверждают, что фексофенадин обладает большей антигистаминергической активностью, чем лоратадин в этой модели человека.
Авторы исследования: Julia Boyle, Fran Ridout, Robert Meadows, Sigurd Johnsen, Ian Hindmarch
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на fexofenadine