Изменения в развитии в младенческом и детском возрасте могут влиять на фармакокинетику лекарственного средства (ПК), то есть на всасывание, распределение, метаболизм и почечную экскрецию.
Это, в свою очередь, влияет на оптимальную дозировку, эффективность и безопасность.
На сегодняшний день, из 40 Н1-антигистаминных препаратов, доступных во всем мире, только 11 были изучены у детей с использованием метода ПК.
Здесь мы представляем точку зрения педиатров на популяционную ПК левоцетиризина, фармакологически активного энантиомера цетиризина, у очень маленьких детей, которые получали пероральный цетиризин, и опишите факторы, влияющие на уровень левоцетиризина в этой популяции.
В проспективном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами очень маленькие дети получали перорально цетиризин в дозе 0,25 мг/кг два раза в день в течение 18 месяцев.
Концентрации левоцетиризина в плазме крови измеряли в разреженных образцах крови, собранных в стационарном режиме (через 3, 12 и 18 месяцев после начала лечения) с целью мониторинга безопасности, и популяции левоцетиризина, параметры PK были получены с использованием нелинейной модели смешанных эффектов.
У 343 детей (возраст 14-46 месяцев, масса тела 8,2-20,5 кг) было взято в общей сложности 943 образца крови.
Соблюдение режима дозирования цетиризина было подтверждено документально.
Использованная популяционная модель PK предсказывала, что с увеличением массы тела пероральный клиренс левоцетиризина увеличится на 0,044 л/ч/кг, а объем распределения левоцетиризина увеличится на 0,639 л/к.
На PK левоцетиризина не влияла эозинофилия, сенсибилизация к аллергенам, аллергические заболевания, гастроэнтерит/диарея или одновременный прием других лекарств.
Эта популяционная модель PK предсказывает, что у очень маленьких детей пероральный клиренс левоцетиризина будет быстрым и будет увеличиваться с увеличением массы тела и возраста, поэтому дозирование левоцетиризина должно основываться на массе тела и возрасте в этой популяции.
По сравнению с у пожилых пациентов могут потребоваться относительно более высокие дозы из расчета мг/кг, и может потребоваться дозирование два раза в день, как сообщалось ранее для родственного рацемического Н1-антигистаминного цетиризина.
Авторы исследования: F Estelle R Simons, ETAC Study Group
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на levocetirizine