Дексибупрофен, или S(+)-ибупрофен, является фармакологически эффективным энантиомером рацемического ибупрофена.
Поскольку дексибупрофен имеет низкую температуру плавления, аморфная форма, имеющая высокую температуру плавления, была получена с использованием расплавленной твердой дисперсии metho.
С помощью расплавленной твердой дисперсии дексибупрофена прессовали таблетки с немедленным высвобождением, таблетки с пролонгированным высвобождением и таблетки с двойным высвобождением и сравнивали их профили растворения.
Профили растворения таблетки с пролонгированным высвобождением и таблетки с двойным высвобождением зависели от количества использованных модуляторов высвобождения (PEO 5 000 000). Профили высвобождения таблеток с пролонгированным высвобождением и часть с пролонгированным высвобождением таблеток с двойным высвобождением хорошо соответствовали режиму высвобождения нулевого порядка.
Коэффициент корреляции варьировался от 0,982 до 0,995. Была проведена фармакокинетическая оценка, в ходе которой здоровые добровольцы принимали таблетки DRT-1 (300 мг) однократно и эталонный препарат, две таблетки обычных таблеток немедленного высвобождения (Даксфен, 300 мг), с интервалом в 6 часов между ними.
90% доверительный интервал для соотношение логарифмически преобразованных значений AUC (0-24 ч), Cmax (0-6 ч) и Cmax (6-24 ч) для таблеток с двойным высвобождением по сравнению с таковыми для обычных таблеток с немедленным высвобождением было рассчитано как равное между 0,9176 и 1,0007, 0,9240 и 1,1968 и 0,8713 и 1,1414 соответственно.
Когда таблетку с немедленным высвобождением принимали два раза с шестичасовым интервалом между приемами, был продемонстрирован биоэквивалентный эффект при однократном приеме таблетки с двойным высвобождением в течение 12 часов.
Cmax была достигнута благодаря быстрому всасыванию части препарата с немедленным высвобождением. таблетка с двойным высвобождением, и AUC поддерживалась благодаря непрерывному всасыванию части с пролонгированным высвобождением.
Авторы исследования: Hong Gi Yi, Moon Hyuk Chi, Yong-Il Kim, Jong Soo Woo, Eun-Seok Park