Профили плазмы In vivo из препаратов, содержащих 5% ибупрофена, сравнивали после однократного местного применения в рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании tria.
Гель Ibuleve (Dermal Laboratories, Великобритания) содержал только ибупрофен, в то время как гель Deep Relief (Mentholatum, Великобритания) также содержал 3% ментола.
В отличие от результатов, полученных при сравнении этих продуктов в условиях in vitro, не было статистически значимой разницы in vivo между доставкой ибупрофена.
Оцененная относительная доля биодоступности (гель Deep Relief/гель Ibuleve) из логарифмически преобразованной AUC ((0-24 ч)) составила 0,99 (95% ДИ: 0,94-1,04), расчетное отношение C (max) составило 0,96 (95% ДИ: 0,91-1,00), а расчетное отношение t(max) составило 1,01 (95% ДИ: 0,81-1,20). Ментол вызывает локальную вазодилатацию, что снижает барьерную функцию кожи, и эти данные демонстрируют, что нецелесообразно экстраполировать данные in vitro, где компоненты препарата вызывают биологически опосредованное усиление проникновения, которое невозможно смоделировать ex vivo.
При клиническом применении эти продукты обеспечивают сопоставимые количества ибупрофена, но только Deep Reliefgel обеспечивает вторичную непосредственную пользу от прямого обезболивающего действия ментола.
Авторы исследования: K R Brain, D M Green, P J Dykes, R Marks, T S Bola