Кинетику метронидазола и тинидазола в сыворотке крови сравнивали в четырех отдельных рандомизированных перекрестных исследованиях.
Разовые дозы каждого препарата вводили здоровым добровольцам путем внутривенной инфузии (500 мг в течение 20 мин, шесть человек), перорально (500 мг, девять человек), путем ректально (1000 мг, шесть человек) или интравагинально (500 мг, шесть человек). Концентрации неизмененных препаратов в сыворотке крови, измеренные методом жидкостной хроматографии под высоким давлением, были одинаковыми после перорального и внутривенного введения, со средними пиками 9,0 и 9,4 мкг/мл для метронидазола и 7,5 и 10,1 мкг/мл для тинидазола.
Концентрации тинидазола были значительно выше, чем таковые у метронидазола начиная с 4 ч после внутривенной инфузии и начиная с 3 ч после введения mout.
После ректального введения значительная разница наблюдалась только на 48 .
Однако после вагинального введения концентрации метронидазола были значительно выше чем у тинидазола от 1,5 до 12.
Биодоступность любого препарата, рассчитанная по формуле (площадь под кривой для перорального введения)/(площадь под кривой для инфузии), была практически полной после перорального введения и была хуже после ректального и особенно вагинального введения..
Всякий раз, когда параметры поддавались расчету, период полувыведения тинидазола (диапазон средних значений от 14,0 до 14,7 ч) был значительно больше, а общий клиренс (от 40,3 до 47,6 мл/мин) был ниже, чем соответствующие значения метронидазола (от 7,9 до 8,8 ч и 71,8 до 80,1 мл/мин соответственно).
Авторы исследования: J Mattila, P T Männistö, R Mäntylä, S Nykänen, U Lamminsivu
Отзывы пациентов на metronidazole
Отзывы пациентов на tinidazole