Фармакокинетика энантиомеров ибупрофена была исследована после перорального введения 300 или 600 мг рацемического ибупрофена четыре раза в день 45 пациентам с остеоартритом.
Пятнадцать из этих пациентов также получали разовые дозы 300 или 600 мг рацемического ибупрофена.
Концентрации R- и S-ибупрофена в сыворотке крови и концентрации стереоизомеров ибупрофена и его метаболитов в моче измеряли с помощью высокоэффективного жидкостного хроматографа.
Фракция, инвертированная (F(inv)) неактивного R- в активный S-ибупрофен, составляла оценивается с помощью метаболита metho в моче.
У 15 пациентов, участвовавших как в хроническом, так и в однократном исследовании, не было выявлено существенных различий в клиренсе R-ибупрофена или F(inv). Периоды полувыведения R- и S-ибупрофена были сопоставимы для однократного и хронического дозирования.
Значения площади под кривой (AUC), 6-часовые минимальные концентрации и средние стационарные концентрации R- и S-энантиомеров были статистически значимыми. отличается после хронической дозы.
Несмотря на значительную вариабельность клиренса у этих пациентов, например, клиренс (CL) R-ибупрофена показал 28-49% CV, гораздо меньшая вариабельность наблюдалась у F(inv) (диапазон 9-19% CV), подразумевая, что пациенты будут получать аналогичные эффективные дозы активного S-ибупрофена, несмотря на большие различия в кинетике.
Авторы исследования: A C Rudy, J D Bradley, S I Ryan, L A Kalasinski, Q Xiaotao, S D Hall