1. Влияние пирензепина на опорожнение желудка, выделение слюны и концентрацию парацетамола в слюне исследовали у здоровых добровольцев.
2. Пирензепин значительно уменьшал площадь под кривыми времени истечения слюны (7.29 +/- 3.30 г мин-1 ч без пирензепина, 4.19 +/- 2.59 г мин-1 ч с пирензепином, Р менее 0,01). Пирензепин не оказывал существенного влияния на Cmax парацетамола в плазме крови (17.5 +/- 7.8 мкг мл-1 без пирензепина, 12.6 +/- 7.7 мкг мл-1 с пирензепином), tmax в плазме (0,2 ч (0,2-0,8 ч) без пирензепина, (0,2 ч 0,2-0,8 ч) с пирензепином) и AUC плазмы (0,6 ч) (32.3 +/- 7.2 мкг мл-1 ч без пирензепина, 30.3 +/- 6.5 мкг мл-1 ч с пирензепином). 3. Средние соотношения слюны: AUC парацетамола в плазме крови (1.06 +/- 0.24 без пирензепина, 1.84 +/- 0.48 с пирензепином, Р менее 0,001) и слюной: Cmax парацетамола в плазме крови (1.7 +/- 1.0 без пирензепина, 6.5 +/- 2.7 с пирензепином, Р менее 0,01) были значительно увеличены при предварительной обработке пирензепином, но наблюдалась слабая корреляция между процентным изменением площади под кривой времени истечения слюны и процентным изменением AUC парацетамола в слюне (r = 0,47, P = 0,21). 4. Полученные данные свидетельствуют о том, что а) пирензепин является более селективным антагонистом мускариновых рецепторов в слюнных железах, чем в гладкой мускулатуре желудка и б) требуется осторожность при использовании концентраций парацетамола в слюне для определения фармакокинетики препарата в присутствии других агентов, которые могут влиять на скорость потока слюны.
Авторы исследования: F Kamali, C Edwards, M D Rawlins
Отзывы пациентов на paracetamol