Рупатадин – это пероральный активный антигистаминный препарат для лечения заболеваний с аллергическими воспалительными состояниями, таких как постоянный и сезонный ринит и хроническая идиопатическая крапивница. Пероральный рупатадин был одобрен для лечения аллергического ринита и хронической крапивницы у взрослых и подростков в нескольких европейских странах.

Целью данного исследования было описание влияния одновременного приема пищи на фармакокинетический профиль и биодоступность однократной дозы рупатадина.

Это было однократное рандомизированное открытое 2-стороннее перекрестное исследование, в котором здоровые добровольцы мужского и женского пола получали однократную пероральную дозу рупатадина в дозе 20 мг при кормлении и натощак. Были взяты образцы крови и определены концентрации рупатадина и его активных метаболитов дезлоратадина и 3-гидроксидеслоратадина в плазме крови методом жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии. Переносимость основывалась на регистрации нежелательных явлений (НЯ), физикальных осмотрах, электрокардиограммах и лабораторных тестах на переносимость непосредственно перед каждым периодом лечения и при последнем посещении исследования.

Двадцать четыре добровольца (12 мужчин, средний возраст [SD] 25,4 [5,3] года [диапазон 18-34 года], средний вес [SD] 71,2 [4,3] кг [диапазон 64-77 кг], 12 женщин, средний возраст [SD], 26,8 [6,5] лет [диапазон, 18-38 лет], средний вес [SD] 58,4 [6,8] кг, [диапазон 50-69 кг]) были включены и рандомизированы с равным распределением по полу. Значительное увеличение AUC от введения препарата до конечного поддающегося количественному определению образца (AUC(0-t)) и AUC от введения препарата до бесконечности (AUC (0-бесконечность)) значений рупатадина наблюдалось в условиях кормления без влияния на C(max). Соотношения (90% ДИ) средних логарифмически преобразованных AUC(0-t) и AUC(0-бесконечность) для рупатадина выявили значительное увеличение AUC(0-t) (соотношение 131%, 90% ДИ, 111%-154%) и AUC (0-бесконечность) (соотношение 133%, 90% ДИ, 113%-156%), тогда как C(max) остался неизменным (соотношение 97%, 90% ДИ, 80%-116%). Профили зависимости концентрации дезлоратадина и 3-гидроксидеслоратадина от времени в плазме крови были одинаковыми с пищей и без нее, и не наблюдалось различий для AUC (0-t), AUC (0-бесконечность) или C(max). Семь (28%) испытуемых сообщили о &gt, or =1 AE. Все AES были легкими, разрешались спонтанно и не влияли на исход исследования.

Результаты этого исследования показывают, что одновременный прием пищи с однократной пероральной дозой рупатадина в дозе 20 мг приводит к значительному увеличению биодоступности рупатадина. Несмотря на отсутствие биоэквивалентности, препарат хорошо переносился при кормлении и натощак, и не сообщалось о каких-либо серьезных изменениях в тяжести и/или распространенности AES.

Авторы исследования: Anna Solans, Marcel Lí Carbó, Juana Peña, Teresa Nadal, Iñaki Izquierdo, Manuel Merlos

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на loratadine

Отзывы пациентов на desloratadine

Отзывы пациентов на rupatadine