Влияние скорости всасывания на фармакокинетику энантиомеров ибупрофена было исследовано у 12 здоровых добровольцев-мужчин из ханьской провинции Китая после перорального приема препаратов с немедленным высвобождением (IR) и замедленным высвобождением (SR), содержащих рацемический ибупрофен (rac-ибупрофен). Площадь под кривой концентрации-времени в плазме кривой (AUC, (среднее+/-ов.д.) значения для РСК-ибупрофен были 192.90+/-43.47 для подготовки старшего и 195.90+/-31.69 мкг ч мл(-1) в ИК препаратов.
значение AUC для энантиомеров после приема СР разработке были 55.38+/-17.79 и 92.51+/-30.68 мкг ч мл(-1) для Р – и S-ибупрофена, соответственно, и были 65.94+/-20.06 и 100.81+/-32.28 мкг ч мл(-1) для Р – и S-ибупрофен после приема ИК препаратов.
эти значения не отличались significantl.
С(Макс) значения были значительно снизился СР подготовки: 25.11+/-5.71, 12.24+/-3.79 и 12,38+/-3.55 мкг ч мл(-1) на RAC-, Р-и S-ибупрофена, соответственно, после приема препарата ср, вс 46.21+/-8.20, 20.82+/-5.90 и 23.46+/-7.30 мкг ч мл(-1) на RAC-, Р-и S-ибупрофена, соответственно, после того, как администрация ИК препаратов.
среднего времени пребывания была значительно увеличена: 7.01+/-1.29, 5.52+/-1.25 и 7.04+/-1.30 сек для RAC-, Р-и S-ибупрофена, соответственно, после приема СР препарат против 4.34+/-0.89, 3.43+/-0.64 и 4.51+/-0.79 ч для RAC-, Р-и S-ибупрофена, соответственно, после того, как администрация ИК препаратов.
значение AUC для S-ибупрофена были значительно больше, чем тех, для R-ибупрофена в обоих препаратах, указывает однонаправленный хиральных инверсио.
соотношение С/Р в сыворотке крови энантиомеров составили 1,78 раза выше-6 ч после приема препарата SR по сравнению с подготовкой ИК (Р<,0.01). Эти результаты указывают на то, что ибупрофен подвергается предсистемной хиральной инверсии параллельно с системным процессом и что клинические эффекты rac-ибупрофена у людей зависят от скорости всасывания.
Авторы исследования: Guohua Ding, Yang Liu, Jiewen Sun, Yuriko Takeuchi, Takaki Toda, Toru Hayakawa, Shoji Fukushima, Shuichi Kishimoto, Wenhui Lin, Nobuo Inotsume