Лоратадин является антигистаминным препаратом длительного действия с селективной антагонистической активностью периферических гистаминовых Н(1)-рецепторов и меньшим седативным эффектом по сравнению с обычными антигистаминными препаратами и широко используется в Мексике. Несмотря на то, что в Мексике доступно несколько непатентованных форм лоратадина, на основе поиска литературы информация о биодоступности каждого препарата для населения Мексики отсутствует.

Целью данного исследования было сравнить биодоступность и переносимость 2 пероральных препаратов лоратадина в дозе 20 мг (две таблетки по 10 мг), используемых в Мексике: Сенсибит (тестируемый препарат, Laboratorios Liomont S.A. de C.V., Мехико, Мексика) и Кларитин (эталонный препарат формулировка, Schering-Plough S.A. de C.V., Мехико, Мексика) у здоровых добровольцев.

Это открытое рандомизированное перекрестное исследование с 2 периодами было проведено в Автономном университете Нуэво-Леона, Монтеррей, Нуэво-Леон, Мексика. Подходящими испытуемыми были здоровые мексиканские добровольцы мужского пола в возрасте &gt, or=18 лет. Субъекты были рандомизированы для получения однократной дозы 20 мг (две таблетки по 10 мг) тестируемого или эталонного препарата с последующим 2-недельным периодом вымывания, после чего вводилась та же доза альтернативного препарата. Дозу кетоконазола в дозе 400 мг (2 дозы за 24 часа) вводили каждому субъекту перед введением каждого препарата, и дозу кетоконазола в дозе 200 мг вводили вместе с каждым препаратом (т.е. вводили в общей сложности 600 мг кетоконазола). Дозы вводили после 12-часового ночного голодания. Для анализа фармакокинетических свойств, включая C(maX), AUC (0-t) и AUC (0-бесконечность), образцы крови отбирали при 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 5, 8, 12, 16, и 22 через несколько часов после приема препарата. Препараты считались биоэквивалентными, если средние геометрические соотношения C(maX) и AUC находились в пределах заданного диапазона эквивалентности от 80% до 125%. Переносимость оценивалась путем мониторинга жизненно важных показателей и опроса испытуемых на предмет возможного наличия нежелательных явлений (НЯ).

В исследование были включены тридцать два субъекта (средний возраст 22 года [диапазон 18-28 лет], средний вес 68,9 кг [диапазон 58-79 кг], средний рост 170,8 см [диапазон 158-183 см]). Шестнадцать испытуемых сначала получили тестовую формулировку. Никакого эффекта периода или последовательности не наблюдалось. 90% CIs для соответствующих соотношений CmaX, AUC (0-t) и AUC (0-бесконечность) составляли от 81,43% до 106,01%, от 83,12% до 100,23% и от 84,06% до 101,10% (все, P &lt, 0,05), что соответствует заранее определенным критериям биоэквивалентности.. Аналогичные результаты были получены для данных без логарифмического преобразования. На протяжении всего исследования не было зарегистрировано ни одного AES.

В этом небольшом исследовании на здоровых мексиканских добровольцах было обнаружено, что однократная доза тестируемого препарата лоратадина в дозе 20 мг биоэквивалентна дозе контрольного препарата на основе скорости и степени всасывания при одновременном применении с кетоконазолом. Оба препарата хорошо переносились.

Авторы исследования: Alfredo Piñeyro-López, Everardo Pineyro-Garza, Oscar Torres-Alanís, Raúl Reyes-Araiza, Magdalena Gómez Silva, Noemí Wacksman, Rubén Lujàn Rangel, Alberto de Lago, Daniel Trejo, Mario Gonzàlez-de la Parra, Salvador Namur

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на loratadine

Отзывы пациентов на ketoconazole