Боль или связанная с ней травма ухудшают всасывание лекарств при приеме внутрь, возможно, из-за снижения скорости распада и растворения, вторичного по отношению к подавлению блуждающей нервной системы. Сначала мы исследовали, нарушается ли всасывание ибупрофена при подавлении активности блуждающего нерва на модели крысы. Во-вторых, мы исследовали, улучшается ли всасывание ибупрофена у крыс во время подавления блуждающего нерва и у людей, испытывающих зубную боль, за счет увеличения скорости распада и растворения вводимого препарата.
Подавления блуждающего нерва у крыс достигали путем внутривенного введения 20 мг/кг пропантелина за 2 ч и 1 ч до введения в желудок 20 мг/кг ибупрофена в виде мелких измельченных кусочков обычного выпуска и быстрорастворимых капсул ибупрофена. У людей после хирургического удаления зубов мудрости и появления боли вводили 2 капсулы ибупрофена по 200 мг в виде обычных таблеток (n = 14) и быстрорастворимых (n = 12) капсул. Были взяты серийные образцы крови для исследования биодоступности.
Подавление блуждающего нерва приводило к значительному снижению скорости всасывания энантиомеров ибупрофена после введения препарата обычного высвобождения, но не после быстрорастворимого препарата. Зубная боль у человека была связана со значительно более медленным всасыванием энантиомеров ибупрофена из обычных капсул по сравнению с быстрорастворимыми капсулами. В течение первого часа после введения площадь под кривой зависимости концентрации препарата от времени в плазме крови увеличилась в 2,7 раза (p < 0,05) после быстрого растворения по сравнению с препаратами обычного высвобождения. Разница во времени достижения максимальной концентрации (tmax) между двумя капсулами составляла 1 час.
Нарушение всасывания препарата, по-видимому, связано с медленным распадом и растворением, возникающим во время эпизодов боли.
Авторы исследования: F Jamali, A Aghazadeh-Habashi