Целью этого исследования была разработка многоэлементной, специфичной для конкретного участка лекарственной формы, позволяющей целенаправленно высвобождать лекарственное средство в кишечнике.
Первоначально были протестированы характеристики матричных гранул, содержащих различные энтеросолюбильные полимеры в качестве связующих.
Затем к препарату добавляли энтеросолюбильное покрытие.
В качестве модельного препарата использовали ибупрофен и фуросемид.
Первый всасывается по всему желудочно-кишечному тракту, второй – только из верхней части.
В качестве энтеросолюбильного полимера использовали сополимеры метакрилата, сукцинаты гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата и фталат ацетата целлюлозы.
Свойства продуктов были первоначально тестировался с помощью исследований растворения при различных значениях рН, затем с помощью исследований биодоступности у здоровых добровольцев.
Основной вывод заключался в том, что высвобождение препарата может быть направлено на дистальную часть тонкой и толстой кишки путем приготовления покрытых пленкой гранул матрицы, в которых энтеросолюбильные полимеры растворяются при рН приблизительно 7 использовались как в качестве связующего вещества в гранулах, так и в качестве материала для покрытия.
Этот вывод основан на обнаружении, что абсорбция ибупрофена из разработанных составов была адекватной, со временем задержки около 2 ч и значениями tmax в 4-5 ч, где в качестве абсорбции ибупрофена фуросемид из аналогичных продуктов был незначительным.
Также было обнаружено, что непокрытые гранулы как таковые могут представлять собой препарат с замедленным высвобождением для фуросемида, проблемного препарата, поскольку речь идет о продуктах с модифицированным высвобождением.
Авторы исследования: M Marvola, P Nykänen, S Rautio, N Isonen, A Autere
Отзывы пациентов на furosemide