Дексибупрофен представляет собой чистый S(+)-энантиомерный продукт рацемического ибупрофена. Недавно была разработана новая форма дексибупрофена с пролонгированным высвобождением.
Мы стремились сравнить фармакокинетические характеристики препаратов дексибупрофена с контролируемым высвобождением (CR) и немедленным высвобождением (IR) после однократного и многократного приема внутрь у здоровых корейских добровольцев мужского пола натощак.
В исследованиях с однократной и многократной дозой использовалась открытая рандомизированная 2-полосная перекрестная схема. В исследовании с однократной дозой 24 субъектам вводили препарат CR в дозе 600 мг или IR в дозе 300 мг. В исследовании с несколькими дозами 24 субъектам вводили 600 мг CR-препарата q12h или 300 мг IR-препарата q6h. Фармакокинетические параметры дексибупрофена определяли методом некомпартментарного анализа.
Все препараты, использованные в исследованиях с однократной и многократной дозировкой, хорошо переносились, и серьезных побочных эффектов не наблюдалось. В исследовании с однократной дозой среднее значение (SD) AUC(0-t) составило 155,60 (40,94) мкг/ч/мл для препарата CR и 161,11 (37,50) мкг/ч/мл для препарата IR, средние значения (SD) C(max) составили 22,71 (6,64) и 23,77 (4,91) мкг/мл соответственно, а медианные значения T(max) составили 2,01 часа и 2,00 часа соответственно. Среднее геометрическое отношение (90% ДИ) рецептур CR к IR составило 0,96 (0,92-1,00) для AUC (0-t) и 1,00 (0,87-1,14) для C(max). В исследовании с несколькими дозами средние значения (SD) AUC(0-τ) для CR и IR составили 129,70 (23,72) мкг/ч/мл и 150,04 (27,09) мкг/ч/мл соответственно, средние значения (SD) C(max,ss) составили 24,51 (5,12) и 21,69 (5,21) мкг/мл соответственно, а средние значения T (max.ss) составили 2,51 часа и 5,25 часа соответственно. Среднее геометрическое отношение (90% ДИ) рецептур CR к IR составило 0,86 (0,81-0,91) для AUC (0-τ) и 1,13 (1,03-1,24) для C (max).
Фармакокинетические параметры однократного и многократного введения дексибупрофена не отличались для препаратов IR и CR в этой небольшой, отобранной группе здоровых корейских испытуемых мужского пола. Оба препарата хорошо переносились.
Авторы исследования: Yook-Hwan Noh, Hyeong-Seok Lim, Sang-Heon Cho, Jong-Lyul Ghim, Sangmin Choe, Jin Ah Jung, Un-Jib Kim, Kyung-Mi Park, Mi-jung Jang, Kyun-Seop Bae