Фармакокинетика эртапенема и цефтриаксона была исследована в открытом рандомизированном двухпериодном перекрестном исследовании после однократного и многократного введения 10 здоровым добровольцам (пяти женщинам и пяти мужчинам). Оба антибиотика вводили внутривенно один раз в день в течение 7 дней в дозах 1 г (эртапенем) и 2 г (цефтриаксон). Концентрации антибиотиков в сыворотке и моче определяли количественно с помощью биоанализа методом диффузии в лунку на агаре и, кроме того, только для эртапенема, методом жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией (LC-MS/MS). Для эртапенема максимальная концентрация препарата в плазме (C(max)) составляла 256 мг/л, период полувыведения составлял 20,7 ч, а площадь под кривой концентрация-время в плазме (AUC) составляла 830 м.
ч/л.Концентрации в образцах кала составляли (среднее значение) 37,2 и 32,7 мг/кг на 4-й и 8-й день соответственно.
Цефтриаксон показал среднюю C(max) 315 мг/л, период полувыведения 7,6 ч и AUC 1,556 м.
h/lite.Средние концентрации в образцах кала составили 153 и 258 мг/кг на 4-й и 8-й день соответственно.
При стабильном уровне накопления эртапенема или цефтриаксона обнаружено не было.
У женщины-добровольца было обнаружено незначительное, но значительное снижение AUC эртапенема.
Серьезных побочных эффектов не наблюдалось.
Оба антибиотика вызывали заметное снижение анаэробной микрофлоры (снижение на 4 логарифмических единицы в лактобактериях, бифидобактериях, клостридиях и бактероидах) и кишечной палочке, тогда как количество энтерококков увеличилось (4 логарифмических единицы). При обоих режимах наблюдался незначительный избыточный рост дрожжей.
Во всех случаях микрофлора возвращалась к нормальному уровню на 21-35-й день.
Авторы исследования: Mathias W R Pletz, Mareike Rau, Juergen Bulitta, Andres De Roux, Olaf Burkhardt, Guido Kruse, Michael Kurowski, Carl E Nord, Hartmut Lode
Отзывы пациентов на ceftriaxone