Илапразол, ингибитор протонной помпы (ИПП), который в настоящее время используется в клинической практике, может обеспечить улучшенное подавление кислотности по сравнению с другими ИПП.
Сравнить фармакодинамические и фармакокинетические профили илапразола и эзомепразола.
На 40 здоровых добровольцах было проведено рандомизированное открытое одноцентровое перекрестное исследование фазы 1, рассчитанное на 4 периода. Илапразол 10, 20 или 40 мг или эзомепразол 40 мг вводили один раз в день в течение 5 дней с интервалами вымывания ≥5 дней. Фармакокинетические пробы крови и измерения внутрижелудочного рН собирали в запланированные моменты времени в течение 24 ч после приема в дни 1 и 5.
Эзомепразол в дозе 40 мг обеспечивал значительно лучший контроль рН в течение первых часов (0-4 ч) после однократного приема, но илапразол (особенно 20 и 40 мг) обеспечил значительно лучший контроль рН в течение всего 24-часового периода, а также в вечерние и ночные часы после однократных и многократных доз. Увеличение доз илапразола приводило к пропорциональному дозе увеличению максимальной концентрации в плазме и площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени после однократного и многократного приема. Илапразол был безопасен и в целом хорошо переносился, наблюдалась неожиданно высокая частота аллергических реакций со стороны глаз и кожи, но они не были специфичными для какого-либо режима дозирования. Концентрация гастрина в плазме крови не увеличивалась пропорционально увеличению дозы илапразола.
Илапразол обеспечивал значительно лучший контроль рН в течение 24 часов и в вечерние и ночные часы по сравнению с эзомепразолом у здоровых добровольцев, что может привести к большему облегчению ночной изжоги в клинических условиях у пациентов с нарушениями, связанными с желудочной кислотой.
Авторы исследования: J S Shin, J Y Lee, K H Cho, H L Park, M Kukulka, J-T Wu, D Y Kim, S-H Park
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole