Абсорбцию, фармакокинетику и биодоступность ибупрофена (CAS 15687-27-1) исследовали для препарата в виде геля ибупрофена (ibugel) для чрескожного применения и сравнивали со стандартным пероральным препаратом ибупрофена в таблетках.

Моноцентрическое рандомизированное 2-стороннее перекрестное исследование с участием 7-дневной период промывания был проведен на 18 здоровых женщинах-добровольцах со средним возрастом 26.3 +/- 4.8 лет (диапазон: 20-38 лет), средний вес 60.4 +/- 7.6 кг и средний рост 164.7 +/- 5.9 c.

Образцы крови были взяты у добровольцев перед введением таблетки или геля и периодически в течение 24 ч после введения.

Содержание ибупрофена в этих образцах определяли с использованием проверенного метода ВЭЖХ.

Основные фармакокинетические параметры, полученные на основе индивидуальных курсов концентрации в плазме крови, включали: Cmax, tmax, AUCO-&gt,24, AUCO-&gt, бесконечность, MRTO-&gt, бесконечность, t1/2 и частота.

Для чрескожного введения 500 мг ибупрофена (10 г 5% геля на спину, площадь 20 x 20 см) с окклюзией в течение 2 ч, Cmax 7.1 +/- 4.4 мкг/мл (95% доверительный интервал (ДИ): 5,0-9,1) был получен при 2.4 +/- 0.8 ч (95% ДИ: 2,0-2,8). При пероральном приеме 400 мг Cmax составляла 36.7 +/- 7.5 мкг/мл (95% ДИ: 33,2-40,1) при 1.1 +/- 0.8 ч (95% ДИ: 0,7-1,5). Было обнаружено, что (с поправкой на дозу) относительная биодоступность местного ибупрофена составляет 22 +/- 12 % (95% ДИ: 14-30%) от такового после перорального приема.

Период полувыведения из плазмы составлял 2.5 +/- 1.4 h (95% ДИ: 1.9-3.2) для местного применения, и 1.8 +/- 0.5 ч (95% ДИ: 1,6-2,1) после приема внутрь (незначимо, p &gt, 0,05). Удивительно высокие уровни ибупрофена, обнаруженные в плазме после чрескожного применения, все еще ниже порога, при котором можно ожидать системных побочных эффектов (10 мкг/мл). Высокая пиковая концентрация в плазме и относительная биодоступность чрескожного ибупрофена, вероятно, обусловлены галеническим образованием гелевого препарата, который содержит изопропиловый спирт и пропиленгликоль в качестве сорастворителей и регулируется до рН 5, а также использованием окклюзии.

Авторы исследования: C H Kleinbloesem, M Ouwerkerk, W Spitznagel, F E Wilkinson, R R Kaiser

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на ibuprofen