Для оценки и сравнения биодоступности энантиомеров ибупрофена (R и S) двух различных педиатрических суспензий: первая с лизинатом ибупрофена (Algidrin® Pediátrico, FARDI S.A., Барселона, Испания) и вторая с основой ибупрофена (Dalsy®, Abbott Laboratories S.A., Мадрид, Испания). Испания).
В CIM-Sant Pau было проведено рандомизированное открытое однократное сбалансированное перекрестное исследование в условиях голодания. 24 здоровых добровольца получили однократную дозу лизината ибупрофена (Algidrin® Pediatric, FARDI S.A.) и основы ибупрофена (Dalsy®, Abbott Laboratories S.A.), эквивалентную 400 мг ибупрофена. Было взято 18 образцов крови и определены концентрации энантиомера ибупрофена в плазме крови с использованием энантиоселективного аналитического метода. Была использована модель дисперсионного анализа (ANOVA), и были рассчитаны 90% доверительные интервалы (ДИ), были проведены дальнейшие анализы в отношении скорости поглощения и вариабельности.
Фармакокинетические параметры (Альгидрин® Педиатрико против Dalsy® (среднее значение±SD)) составляли: S-энантиомер: Cmax=22,39±5,33 против 19,97±3,19 мкг/мл, AUC0t=74,83±16,69 против 74,64±14,80 мкг×ч/мЛ и AUC0∞=77,46±19,33 против 76,98±17,13 мкг×ч/мл, и для R-энантиомера: Cmax=21,74±3,76 против 15,20±2,03 мкг/мл, AUC0t=57,55±10,17 против 46,13±9,61 мкг×ч/мл, а значение AUC0∞ составило 58,49±10,57 против 47,03±10,02 мкг×ч/мл. Tmax (медиана) для S-энантиомера (активного) составила: 0,5 против 1,33 часа (р=0,001), а для R-энантиомера: 0,5 против 1,0 часа (р=0,004). Фармакокинетические значения ибупрофена могут варьироваться в зависимости от состояния питания и в педиатрической популяции.
В то время как S-ибупрофен демонстрирует аналогичную биодоступность для AUC0t, AUC0∞ и Cmax, R-ибупрофен демонстрирует супрабиодоступность для лизинатной композиции. Скорость всасывания суспензии лизината ибупрофена более быстрая и менее изменчивая, чем у суспензии на основе ибупрофена, и она имеет более короткий tmax, что представляет особый интерес для достижения быстрого и однородного обезболивающего и жаропонижающего эффекта.
Авторы исследования: Juan Manuel Ferrero-Cafiero, Ignasi Gich, Montse Puntes, Joan Martínez, Maria R Ballester, Jimena Coimbra, Yaira Mathison, Maite Tarré, Xavier Font, Rosa M Antonijoan