Было проведено открытое рандомизированное перекрестное исследование с участием 12 здоровых мужчин для оценки фармакокинетики и биоинверсии энантиомера ибупрофена.
Средний конечный период полувыведения (t1/2) R(-)ибупрофена в плазме крови составил 1,74 часа при внутривенном введении в виде рацемической смеси и составлял 1,84 ч при внутривенном введении alon.
Средний t1/2 S(+)ибупрофена составлял 1,77 ч при дозировке в виде S(+)ибупрофена.
Изучение значений параметров абсорбции и распределения R(-)ибупрофена показало, что кинетика R(-)ибупрофен не изменялись при одновременном введении S(+)ибупрофена.
В этом исследовании пресистемная инверсия R(-)ибупрофена к его S(+)изоме была незначительной или отсутствовала вообще.
Кроме того, 69% внутривенной дозы R(-)ибупрофена было системно инвертировано, а 57,6% пероральной дозы R(-)ибупрофена лизината было биодоступным в виде S(+)ибупрофена.
Эти результаты указывают на то, что биоинверсия из R(-) ибупрофена, вводимого перорально, в основном системно.
Поскольку биоинверсия R(-)ибупрофена не является полной, S(+)ибупрофен обеспечивает более высокую биодоступность S(+)ибупрофена (92,0%), чем рацемический ибупрофен (70,7%) или R(-) ибупрофен (57,6%). Однако биодоступность R(-)ибупрофена (83,6%) при дозировании отдельно существенно не отличалась от дозы в виде рацемической смеси (80,7%).
Авторы исследования: H Cheng, J D Rogers, J L Demetriades, S D Holland, J R Seibold, E Depuy