Эмедастин является новым антагонистом Н1-рецепторов с доклинически хорошо документированными противоаллергическими эффектами. Здесь мы намеревались изучить взаимосвязь между фармакокинетикой эмедастина и подавляющим действием на вызванные гистамином приступы и вспышки, а также сравнить эти эффекты с плацебо и цетиризином.
Эмедастин (4 мг ежеквартально), эмедастин (2 мг внутривенно), цетиризин (10 мг ежеквартально) и плацебо вводили здоровым добровольцам двойным слепым перекрестным методом. На 1-й и 5-й день (стационарное состояние) после введения препарата уколы и вспышки были вызваны тестированием на укол кожи 1 мг мл (-1) или 10 мг мл (-1) гистамина.
После введения 4 мг эмедастина q.d. средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC)0-24 значения 34.49 +/- 24.07 нг/мл(-1) и 47.05 +/- 36.12 нг/мл(-1) были достигнуты в день 1 и 5-й день соответственно. После введения эмедастина (2 мг внутривенно) средние значения AUC0-24 составляли 29.75 +/- 19.92 нг/мл(-1) и 46.13 +/- 38.50 нг/мл(-1) на 1-й и 5-й день соответственно. Вызванные гистамином приступы и вспышки были значительно более эффективно подавлены эмедастином и цетиризином, чем плацебо. При фармакокинетическом равновесном уровне не было обнаружено существенной разницы в эффективности между цетиризином и эмедастином (2 мг внутривенно).
Эмедастин обладает фармакодинамическими свойствами, сопоставимыми с цетиризином, и поэтому квалифицируется как безопасное и альтернативное соединение со свойствами антагониста Н1-рецепторов.. Могут потребоваться дополнительные более масштабные исследования, чтобы обосновать потенциальные преимущества цетиризина перед эмедастином после однократного введения.
Авторы исследования: B Jansen, U Graselli, S Dallinger, B Kiss, V Wacheck, H Schlagbauer-Wadl, A Assandri, M Müller
Отзывы пациентов на cetirizine