Эзомепразол является S-энантиомером омепразола, который обладает благоприятной фармакокинетикой и эффективными свойствами подавления кислотности у людей. Однако о фармакокинетике и влиянии на внутрижелудочный рН эзомепразола у собак не сообщалось.

Определить фармакокинетику эзомепразола, вводимого различными путями (исследование PK), и исследовать влияние эзомепразола на внутрижелудочный рН с помощью системы мониторинга рН Bravo (исследование PD). Животные: Семь взрослых самцов собак породы бигль и 5 взрослых самцов собак породы бигль были использованы для исследования ПК и ПД соответственно.

В обоих исследованиях использовался открытый, рандомизированный и перекрестный дизайн. В исследовании PK 7 собак получали внутривенные (IV), подкожные (SC) и пероральные дозы (PO) эзомепразола (1 мг/кг). Каждый период обработки был разделен периодом вымывания не менее 10 дней. Концентрации эзомепразола в плазме крови измеряли методом ВЭЖХ/МС/МС. В исследовании эффективности регистрировали внутрижелудочный рН без медикаментозного лечения (базовый рН) и после внутривенного, внутривенного и внутривенного введения эзомепразола (1 мг/кг) у 5 собак.

Биодоступность эзомепразола, вводимого в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и в виде инъекций SC, составила 71,4 и 106% соответственно. Период полувыведения составлял примерно 1 час. Среднее ± SD-процентное время внутрижелудочного рН ≥3 и ≥4 составило 58,9 ± 21,1% и 40,9 ± 17,3% для IV группы, 75,8 ± 16,4% и 62,7 ± 17,7% для группы SC, 88,2 ± 8,9% и 82,5 ± 7,7% для группы PO и 12,5 ± 3,6% и 3,7 ± 1,8% для исходного уровня. Среднее процентное время при внутрижелудочном рН ≥3 или ≥4 было значительно увеличено независимо от способа дозирования (P &lt, .05).

Параметры PK для PO и SC введения эзомепразола были благоприятными, и эзомепразол значительно увеличивал внутрижелудочный рН после В/в, PO и Администрация КА. Внутривенное и внутривенное введение эзомепразола может быть полезным, когда внутривенное введение невозможно. Никаких существенных побочных эффектов не наблюдалось.

Авторы исследования: J-H Hwang, J-W Jeong, G-H Song, T-S Koo, K-W Seo

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на omeprazole

Отзывы пациентов на esomeprazole