Фармакокинетику метилпреднизолона и преднизолона оценивали у 24 здоровых мужчин после перорального приема однократных и многократных доз в течение 3 дней.
Для каждого препарата применяли 6 различных схем введения с дозами от 1 до 80 мг метилпреднизолона и от 1,25 до 100 мг метилпреднизолона. были исследованы преднизолон и интервалы введения от 3 до 24 часов для обоих.
Анализ плазмы проводили с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии в нормальной фазе (ВЭЖХ).
Метилпреднизолон показал линейную фармакокинетику без видимой зависимости от дозы или времени.
Преднизолон показал выраженную зависимость от дозы с более высоким клиренсом и объемом распределения при более высокой дозе.
Это можно объяснить его насыщаемым связыванием с белками плазмы, поскольку несвязанный клиренс и несвязанный объем распределения не зависели от дозы.
После многократного введения преднизолон показал значительную фармакокинетику, зависящую от времени, с увеличением несвязанного клиренса и увеличением несвязанного объема распределения.
Из-за сложных фармакокинетических свойств преднизолона чрезвычайно сложно определить дозу, необходимую для получения желаемой целевой концентрации.
.
Фармакокинетика метилпреднизолона более предсказуема, поскольку концентрации метилпреднизолона пропорциональны дозе, и определение связывания с белками плазмы крови не требуется.
Авторы исследования: S Rohatagi, J Barth, H Möllmann, G Hochhaus, A Soldner, C Möllmann, H Derendorf
Отзывы пациентов на methylprednisolone